Utama / Diagnostik

Arahan penggunaan tablet Amitriptyline - analog - ulasan

Diagnostik

Amitriptyline adalah wakil dari kelas antidepresan trisiklik. Ini adalah salah satu wakil kelasnya yang paling aktif. Amitriptyline meluas kerana kos rendah dan ketersediaan kebanyakan pesakit.

Borang pelepasan

Amitriptyline boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, tablet, bersalut dan tidak dilapisi, serta salur. Bentuk berpanjangan (bertindak panjang) dibuat dalam bentuk kapsul.

Terdapat perbezaan dalam bentuk bentuk yang berbeza. Penyelesaiannya boleh didapati pada kadar 10 mg bahan dalam 1 ml, ampul 1 ml dan 2 ml. Tablet tanpa cangkang mengandungi 25 mg bahan aktif, di dalam cangkang - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsul merangkumi 50 mg amitriptyline.

Struktur

Bahan aktif ubat, tanpa mengira bentuk pelepasannya, adalah amitriptyline. Bahan bantu mungkin berbeza-beza. Penyelesaiannya mengandungi air untuk suntikan dan monosakarida. Tablet termasuk laktosa, selulosa, sebatian magnesium, natrium, silikon dan titanium, serta povidone. Tablet shell dibezakan dengan adanya pati, talc, propylene glycol. Kapsul mengandungi gelatin dan pewarna.

Kesan pada tubuh hanya diberikan oleh bahan aktif, komponen ubat yang tinggal tidak mempunyai aktiviti dadah. Ubat ini dikeluarkan dengan ketat mengikut preskripsi.

kesan farmakologi

Amitriptyline adalah wakil dari kelas antidepresan trisiklik. Ini adalah salah satu wakil kelasnya yang paling aktif. Amitriptyline meluas kerana kos rendah dan ketersediaan kebanyakan pesakit.

Kesan terapeutik amitriptyline didasarkan pada penghambatan pengambilan semula sejumlah monoamin, terutamanya norepinefrin, dopamin dan serotonin. Dalam versi ringkas, mekanisme ini adalah seperti berikut.

Neuron otak yang mengandungi prekursor monoamine di hujungnya menghantar impuls ke sel lain menggunakan bahan yang disenaraikan. Apabila impuls berlalu, monoamina dikeluarkan dari sel ke celah sinaptik dan menghantar maklumat ke sel lain. Kemudian mereka kembali ke sel - proses ini dipanggil pengambilan semula - di sinilah tindakan amitriptyline diarahkan.

Norepinephrine, dopamine dan serotonin bertanggungjawab untuk meningkatkan mood, mengurangkan kesakitan, dan mengurangkan kegelisahan. Depresi adalah salah satu manifestasi kekurangan monoamin. Amitriptyline menyekat pengambilan semula zat-zat ini, sementara jumlahnya di celah sinaptik antara sel meningkat. Sel ke mana monoamin tidak mengalir kembali mula secara intensif mensintesis yang baru. Ini tidak berlaku dengan segera, yang menjelaskan tindakan ubat yang tertunda. Semakin banyak monoamina yang dihasilkan oleh neuron, semakin banyak neuron lain, semakin jelas moodnya bertambah baik..

Sebagai tambahan kepada sifat yang disenaraikan, amitriptyline mempunyai satu perkara lagi - ia mengurangkan pengaruh parasympathetic dan sebahagian simpatik dari sistem saraf autonomi, yang disertai oleh sebilangan besar kesan sampingan.

Petunjuk

Penggunaan amitriptyline dibenarkan dalam kes berikut:

  • Kemurungan teruk, termasuk dengan komponen cemas, pergolakan, kegelisahan, halusinasi;
  • Penurunan mood kerana patologi otak organik;
  • Skizofrenia dengan sindrom kemurungan;
  • Sindrom nyeri teruk dengan pelbagai patologi somatik;
  • Bentuk gangguan tidur yang teruk;
  • Gangguan makan yang teruk;
  • Bedwetting pada kanak-kanak yang mempunyai sifat psikogenik;
  • Gangguan Fobia Kebimbangan.

Untuk tujuan profilaksis, amitriptilin dapat diterima pada pesakit dengan serangan migrain yang kerap dan teruk..

Kontraindikasi

Amitriptyline, tanpa mengira ketersediaan indikasi, tidak ditetapkan jika pesakit mempunyai penyakit berikut:

  • Kegagalan jantung yang dikompensasi;
  • Kegagalan buah pinggang dan / atau hati yang tidak berfungsi;
  • Infark miokard kurang dari sebulan;
  • Hipertensi berisiko tinggi pada peringkat terakhir;
  • Glaukoma;
  • Aritmia yang teruk, sekatan dorongan jantung dari mana-mana penyetempatan;
  • Adenoma prostat;
  • Umur sehingga 12 tahun;
  • Penyakit sumsum tulang merah;
  • Ulser peptik dari mana-mana bahagian saluran pencernaan;
  • Reaksi alahan terhadap komponen ubat;
  • Gangguan Bipolar dengan Sindrom Manik.

Kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi untuk menetapkan dos ubat yang tinggi. Kemungkinan menetapkan amitriptyline kepada kanak-kanak dan wanita hamil harus dijumpai secara berasingan..

Kesan sampingan

Oleh kerana alat ini mempengaruhi pelbagai struktur badan, termasuk sistem saraf autonomi, ia mempunyai sebilangan besar kesan sampingan. Sistem saraf autonomi mengatur aktiviti fungsi semua organ dalaman, kerana tujuan awal amitriptyline memerlukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan fungsi tubuh yang penting.

Selalunya terdapat reaksi dari sistem kardiovaskular. Ini menampakkan diri dalam penurunan tekanan, pingsan akibat hipotensi, peningkatan denyut jantung, penyumbatan konduksi impuls adalah mungkin. Banyak pesakit dalam tinjauan menunjukkan pelanggaran saluran gastrousus: mulut kering, sembelit, dan kadang-kadang loya. Bagi kebanyakan orang, pada awal kemasukan, murid-murid melebar, gangguan penglihatan, dan ketidakupayaan untuk memusatkan perhatian pada subjek.

Alat ini sering menyebabkan rasa mengantuk, penurunan tumpuan, peningkatan selera makan dan kenaikan berat badan. Varian norma ketika diambil dianggap sebagai penurunan keinginan seksual, ketidakupayaan untuk mencapai kepuasan seksual. Pada lelaki, pembesaran payudara mungkin berlaku - ginekomastia.

Dalam kes yang jarang berlaku, gangguan deria, sensasi terbakar, merayap di bawah kulit adalah mungkin. Dalam sebilangan kecil pesakit, amitriptilin menghalang aktiviti sumsum tulang merah, mengurangkan kandungan semua sel darah.

Salah satu kesan sampingan yang paling berbahaya adalah peningkatan risiko bunuh diri. Sebaiknya mulakan pengambilan ubat di hospital di bawah pengawasan pegawai perubatan. Sebelum memberi preskripsi, anda harus memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai pemikiran untuk membunuh diri. Sekiranya terdapat jawapan yang meragukan - berikan ubat yang lebih moden dan lebih selamat.

Berlebihan

Dengan peningkatan dos ubat melebihi 0.5 g, gejala mungkin muncul yang menunjukkan overdosis. Dalam kes ini, kemurungan kesedaran berlaku sehingga koma atau, sebaliknya, pergolakan dengan halusinasi dan kecelaruan. Sekiranya dos yang dibenarkan dilebihi, kemungkinan kesan sampingan meningkat. Dalam kes ini, hampir semua pesakit mengalami kelainan dalam kerja jantung, hingga aritmia yang teruk. Dos melebihi 1g boleh membawa maut..

Sekiranya berlaku overdosis, pesakit harus dimasukkan ke hospital di unit rawatan intensif. Semasa menggunakan ubat di dalamnya, lavage gastrik, enema dan sorben harus diresepkan. Kemudian - mulakan terapi detoksifikasi dan simptomatik. Sekiranya kaedah suntikan diberikan, lavage gastrik dan sorben tidak boleh diresepkan. Sekiranya pesakit minum lebih banyak daripada dos yang ditetapkan, tetapi tidak ada reaksi patologi yang diperhatikan, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap pesakit pada waktu siang..

Rejimen dos

Dos amitriptyline dipilih secara individu untuk setiap pesakit. Telah diketahui bahawa dalam dos minimum, ubat ini tidak mempunyai kesan terapeutik. Dos sederhana mempunyai kesan yang menarik, yang tinggi mempunyai kesan penenang. Maklumat ini digunakan semasa memilih rejimen dos..

Pertama, 50 mg ubat diresepkan sekali sehari, maka setiap dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 25 mg. Purata dos terapi adalah 200 mg, tetapi jika perlu, ia boleh ditingkatkan atau dikurangkan. Selang penumpuan, yang membawa kepada kesan yang menarik dan sedatif, adalah individu bagi setiap pesakit. Kesan ubat dapat diperhatikan sekurang-kurangnya dua minggu setelah permulaan pentadbiran.

Arahan penggunaan

Ubat itu diambil sekali atau dua kali sehari selepas makan. Dos harian dibahagi sama antara dos. Sekiranya ubat itu diminum sekali sehari, anda harus meminumnya pada waktu petang selepas makan malam. Semasa rawatan, dilarang memandu kenderaan atau melakukan kerja yang memerlukan perhatian tetap. Dengan penghentian penggunaan ubat yang tajam, perkembangan sindrom penarikan adalah mungkin. Ini harus menjelaskan lagi penarikan amitriptyline.

Antidepresan trisiklik tidak boleh digabungkan dengan alkohol. Minum alkohol adalah berbahaya sebelum mengambil pil dan bermanfaat. Ketahui lebih lanjut mengenai interaksi antara amitriptyline dan alkohol. Di samping itu, amitriptilin dengan perencat MAO, antidepresan trisiklik lain, ubat antiparkinsonia, penyekat ganglion adalah dilarang. Ia diresepkan dengan berhati-hati semasa mengambil SSRI, ubat penenang, antipsikotik, adrenomimetik.

Analog

Amitriptyline bukan sahaja nama ubat, tetapi juga bahan aktif. Terdapat analog dengan nama dagang, di mana selepas bahan utama adalah nama syarikat, misalnya, amitriptyline nycomed - sebuah syarikat ubat Nycomed. Ubat-ubatan berikut serupa dengan amitriptyline:

Ubat pertama dalam senarai juga mempunyai amitriptyline zat aktif, selebihnya - bahan lain dari senarai antidepresan trisiklik. Dana tidak boleh ditukar ganti, anda harus berjumpa doktor untuk menukar rejimen rawatan.

Ulasan

Ulasan pesakit yang mengambil amitriptyline:

Amitriptyline

Ubat antidepresan Amitriptyline mempunyai kesan analgesik, penyekat H2-histamin dan antiserotonin, membantu menghilangkan masalah kencing malam dan mengurangkan selera makan. Dalam kemurungan, rumit oleh kegelisahan, Amitriptyline mengurangkan kedua-dua manifestasi kemurungan, serta kegelisahan, kegelisahan. Kesan anti-ulser ubat ini disebabkan oleh kemampuannya untuk menyekat kerja reseptor histamin H2 di sel-sel perut. Oleh itu, penghilang rasa sakit yang berkesan dapat dicapai, serta penyembuhan ulser perut dan ulser duodenum yang dipercepat..
Keberkesanan amitriptyline yang tinggi dalam rawatan bulimia nervosa tidak mempunyai alasan saintifik. Walau bagaimanapun, sudah diketahui bahawa ubat menunjukkan hasil yang baik dalam memerangi penyakit ini (dalam kes ini, peningkatan pada pesakit dengan bulimia berlaku tanpa mengira kehadiran / ketiadaan keadaan depresi, kesan anti-bulimik berlaku walaupun tidak ada kesan antidepresan).

Petunjuk untuk digunakan:
Petunjuk untuk penggunaan ubat Amitriptyline adalah kemurungan (terutama dengan kegelisahan, kegelisahan dan gangguan tidur, termasuk pada masa kanak-kanak, endogen, tidak terikat, reaktif, neurotik, ubat, dengan kerosakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, emosi campuran gangguan, gangguan tingkah laku (aktiviti dan perhatian), enuresis pada waktu malam (kecuali untuk pesakit dengan hipotensi pundi kencing), bulimia nervosa, sindrom kesakitan kronik (sakit kronik pada pesakit barah, migrain, penyakit reumatik, sakit atipikal di muka, neuralgia postherpetic, post-traumatic) neuropati, diabetes atau neuropati periferal lain), sakit kepala, migrain (pencegahan), ulser peptik perut dan duodenum.

Kaedah aplikasi:
Ambil amitriptilin melalui mulut, tanpa mengunyah, segera setelah makan (untuk mengurangkan kerengsaan pada mukosa gastrik). Dos awal untuk orang dewasa ialah 25-50 mg pada waktu malam, kemudian dos meningkat selama 5-6 hari menjadi 150-200 mg / hari dalam 3 dos (bahagian maksimum dos diambil pada waktu malam). Sekiranya tidak ada peningkatan dalam 2 minggu, dos harian dinaikkan menjadi 300 mg. Sekiranya tanda-tanda kemurungan hilang, dos dikurangkan menjadi 50-100 mg / hari dan terapi diteruskan sekurang-kurangnya 3 bulan. Pada usia tua, dengan gangguan ringan, dos 30-100 mg / hari (pada waktu malam) ditetapkan, setelah mencapai kesan terapeutik, mereka beralih ke dos efektif minimum - 25-50 mg / hari.

Intramuskular atau iv (disuntik perlahan) pada dos 20-40 mg 4 kali sehari, secara beransur-ansur menggantikannya dengan pengambilan. Tempoh rawatan tidak lebih dari 6-8 bulan. Dengan enuresis nokturnal pada kanak-kanak berumur 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada waktu malam, 11-16 tahun - 25-50 mg / hari. Kanak-kanak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg atau 1-5 mg / kg / hari secara pecahan, pada masa remaja - 10 mg 3 kali sehari (jika perlu, hingga 100 mg / hari). Untuk pencegahan migrain, dengan sakit kronik yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berpanjangan) - dari 12.5-25 hingga 100 mg / hari (bahagian maksimum dos diambil pada waktu malam).

Kesan sampingan:
Kesan sampingan dari penggunaan ubat Amitriptyline, kesan antikolinergik diketahui: penglihatan kabur, kelumpuhan tempat tinggal, mydriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi tempatan - sudut sempit ruang anterior), takikardia, mulut kering, kekeliruan, kecelaruan atau halusinasi, sembelit, penyumbatan usus lumpuh, kesukaran membuang air kecil, berkeringat berkurang. Dari sistem saraf: mengantuk, asthenia, pengsan, kegelisahan, disorientasi, halusinasi (terutama pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit Parkinson), kegelisahan, pergolakan, kegelisahan motorik, keadaan manik, keadaan hypomanic, agresiviti, gangguan ingatan, depersonalisasi, peningkatan kemurungan, penurunan keupayaan untuk berkonsentrasi, insomnia, mimpi "mimpi buruk", menguap, asthenia; pengaktifan gejala psikosis; sakit kepala, mioklonus; dysarthria, gegaran otot kecil, terutamanya tangan, tangan, kepala dan lidah, neuropati periferal (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus; ataxia, sindrom extrapyramidal, peningkatan dan peningkatan kejang epilepsi; perubahan pada EEG. Dari CCC: takikardia, berdebar-debar, pening, hipotensi ortostatik, perubahan ECG yang tidak spesifik (selang S-T atau gelombang T) pada pesakit tanpa penyakit jantung; aritmia, ketidakupayaan tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan konduksi intraventrikular (pengembangan kompleks QRS, perubahan selang P-Q, penyumbatan blok cabang bundle). Dari sistem pencernaan: loya, jarang hepatitis (termasuk gangguan fungsi hati dan penyakit kuning kolestatik), pedih ulu hati, muntah, gastralgia, peningkatan selera makan dan berat badan atau penurunan selera makan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, cirit-birit, kegelapan lidah. Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran (edema) testis, ginekomastia; peningkatan saiz kelenjar susu, galaktorea; penurunan atau peningkatan libido, penurunan potensi, hipo- atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan pengeluaran vasopresin), sindrom rembesan ADH yang tidak mencukupi.

Dari organ hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal pada kulit, urtikaria, kepekaan fotosensitif, pembengkakan muka dan lidah. Lain-lain: keguguran rambut, tinitus, edema, hiperpreksia, kelenjar getah bening yang membengkak, pengekalan kencing, pollakiuria, hipoproteinemia. Gejala pembatalan: dengan pembatalan secara tiba-tiba setelah rawatan berpanjangan - loya, muntah, cirit-birit, sakit kepala, malaise, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, gairah yang tidak biasa; dengan pembatalan secara beransur-ansur setelah rawatan berpanjangan - mudah marah, kegelisahan motor, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa. Hubungan dengan pentadbiran ubat belum dijalin: sindrom mirip lupus (artritis migrasi, kemunculan antibodi antinuklear dan faktor reumatoid positif), gangguan fungsi hati, ageusia. Reaksi tempatan terhadap pemberian iv: trombophlebitis, limfangitis, sensasi terbakar, reaksi kulit alergi. Gejala Dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, stupor, koma, ataksia, halusinasi, kegelisahan, pergolakan psikomotor, penurunan keupayaan untuk berkonsentrasi, disorientasi, kekeliruan, disarthria, hiperreflexia, kekakuan otot, koreoathetosis, sindrom epilepsi. Di bahagian CCC: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan konduksi jantung, perubahan ECG (terutamanya QRS), kejutan, kegagalan jantung, ciri untuk mabuk dengan antidepresan trisiklik; dalam kes yang sangat jarang berlaku, serangan jantung. Lain-lain: kemurungan pernafasan, sesak nafas, sianosis, muntah, hipertermia, mydriasis, berpeluh meningkat, oliguria atau anuria. Gejala berkembang 4 jam selepas overdosis, mencapai maksimum selepas 24 jam dan 4-6 hari terakhir. Sekiranya disyaki overdosis, terutama pada kanak-kanak, pesakit harus dimasukkan ke hospital. Rawatan: dengan pemberian oral: lavage gastrik, pelantikan karbon aktif; terapi simptomatik dan sokongan; dengan kesan antikolinergik yang teruk (menurunkan tekanan darah, aritmia, koma, sawan mioklonik) - pengenalan perencat kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak digalakkan kerana peningkatan risiko kejang); mengekalkan tekanan darah dan keseimbangan elektrolit air. Kawalan fungsi CCC (termasuk ECG) selama 5 hari ditunjukkan (kekambuhan boleh berlaku selepas 48 jam atau lebih baru), terapi antikonvulsan, pengudaraan mekanikal, dan langkah-langkah resusitasi lain. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak berkesan.

Kontraindikasi:
Kontraindikasi penggunaan ubat Amitriptyline adalah: hipersensitiviti, digunakan bersama dengan perencat MAO dan 2 minggu sebelum memulakan rawatan, infark miokard (tempoh akut dan subakut), mabuk alkohol akut, mabuk akut dengan pil tidur, ubat analgesik dan psikoaktif, glaukoma sudut tertutup, gangguan teruk dan pengaliran intraventrikular (penyekat blok cawangan bundle, tahap AV blok II), penyusuan, masa kanak-kanak (sehingga 6 tahun - bentuk oral, sehingga 12 tahun dengan i / m dan iv)..

Alkoholisme kronik, asma, psikosis kemurungan manik, penekanan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit CVD (angina pectoris, aritmia, sekatan jantung, CHF, infark miokard, hipertensi arteri), strok, penurunan fungsi motor gastrointestinal (risiko penyumbatan usus lumpuh di dalam),, kegagalan hati dan / atau ginjal, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, pengekalan kencing, hipotensi pundi kencing, skizofrenia (psikosis mungkin diaktifkan), epilepsi, kehamilan (terutamanya I trimester), usia tua.

Kehamilan:
Semasa mengandung, pengambilan ubat Amitriptyline adalah kontraindikasi.

Interaksi dengan ubat lain:
Dengan penggunaan gabungan etanol dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin dan anestetik umum), peningkatan ketara kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, kemurungan pernafasan dan kesan hipotensi adalah mungkin. Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandungi etanol. Meningkatkan kesan antikolinergik ubat dengan aktiviti antikolinergik (contohnya, fenotiazin, ubat antiparkinsonian, amantadine, atropin, biperidene, antihistamin), yang meningkatkan risiko kesan sampingan (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan pundi kencing). Apabila digabungkan dengan antihistamin, clonidine - peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko penyumbatan usus lumpuh; dengan ubat-ubatan yang menyebabkan reaksi extrapyramidal, peningkatan keparahan dan kekerapan kesan extrapyramidal. Dengan penggunaan amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (derivatif coumarin atau indadione) secara serentak, kemungkinan peningkatan aktiviti antikoagulan yang terakhir. Amitriptyline boleh meningkatkan kemurungan yang disebabkan oleh kortikosteroid. Apabila digabungkan dengan antikonvulsan, peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, penurunan ambang untuk aktiviti kejang (apabila digunakan dalam dos tinggi), dan penurunan keberkesanan yang terakhir adalah mungkin. Ubat untuk rawatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Mengurangkan keberkesanan phenytoin dan alpha-blocker. Inhibitor pengoksidaan mikrosom (cimetidine) memanjangkan T1 / 2, meningkatkan risiko kesan toksik amitriptyline (pengurangan dos sebanyak 20-30% mungkin diperlukan), pemicu enzim hati mikrosom (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin dan kontraseptif oral) mengurangkan kepekatan plasma dan mengurangkan keberkesanan amitriptyline.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan kepekatan amitriptyline dalam plasma (mungkin diperlukan pengurangan dos amitriptyline sebanyak 50%). Apabila digabungkan dengan antikolinergik, fenotiazin dan benzodiazepin - peningkatan bersama kesan penenang dan antikolinergik pusat dan peningkatan risiko serangan epilepsi (menurunkan ambang untuk aktiviti penyitaan); fenotiazin, sebagai tambahan, boleh meningkatkan risiko sindrom malignan neuroleptik. Dengan penggunaan amitriptilin secara serentak dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine dan methyldopa - penurunan kesan hipotensi yang terakhir; dengan kokain - risiko terkena aritmia jantung. Ubat kontraseptif oral dan estrogen yang mengandungi estrogen boleh meningkatkan bioavailabiliti amitriptyline; ubat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko gangguan irama (mungkin melambatkan metabolisme amitriptyline). Penggunaan bersama dengan disulfiram dan perencat asetaldehidrogenase lain menimbulkan kecelaruan. Tidak serasi dengan perencat MAO (peningkatan kekerapan tempoh hiperpreksia, kejang teruk, krisis hipertensi dan kematian pesakit adalah mungkin). Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang ditunjukkan dalam memanjangkan selang Q-T pada ECG. Ini meningkatkan kesan pada epilephrine, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan phenylephrine pada CVS (termasuk ketika ubat ini adalah sebahagian daripada anestetik tempatan) dan meningkatkan risiko gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang teruk. Apabila digabungkan dengan alpha-adrenostimulan untuk pentadbiran intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang ketara), kesan vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat. Apabila digabungkan dengan hormon tiroid - peningkatan bersama kesan terapi dan kesan toksik (termasuk aritmia jantung dan kesan merangsang pada sistem saraf pusat). M-antikolinergik dan ubat antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko hiperpreksia (terutamanya dalam cuaca panas). Dengan temu janji bersama dengan ubat hematotoksik lain, peningkatan hematotoksisiti adalah mungkin.

Overdosis:
Gejala overdosis ubat Amitriptyline: mengantuk, disorientasi, kekeliruan, penindasan hingga koma, dilatasi murid, demam, sesak nafas, disarthria, pergolakan, halusinasi, sawan, kekakuan otot, muntah, aritmia, hipotensi, kegagalan jantung, kemurungan bernafas.
Rawatan: penghentian terapi amitriptilin, lavage gastrik, infusi cecair, terapi simptomatik, pemeliharaan tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Pemantauan aktiviti kardiovaskular (ECG) selama 5 hari ditunjukkan, kerana kekambuhan boleh berlaku selepas 48 jam atau lebih baru.
Hemodialisis dan diuresis paksa tidak begitu berkesan..

Keadaan simpanan:
Dadah disimpan di luar jangkauan kanak-kanak kecil pada suhu 10 hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap.

Borang pelepasan:
Pembungkusan - 50 tablet, masing-masing mengandungi 25 mg bahan aktif.
Pek tablet bersalut 20, 50 dan 100.
2 ml dalam ampul kaca tidak berwarna. 5 ampul dibungkus dalam bekas PVC yang dibentuk. 2 bekas yang dibentuk (10 ampul) beserta arahan penggunaannya diletakkan di dalam kotak kadbod.
Penyelesaian untuk suntikan 10 mg / ml dalam ampul 2 ml, 5 atau 10 ampul setiap pek kadbod; 5 ampul setiap pek lepuh, 1 atau 2 pek lepuh dalam bungkusan kadbod berserta arahan penggunaan.
Lutsinar, tidak berwarna, bebas dari kekotoran mekanikal, mungkin berwarna sedikit.

Struktur:
Tablet bersalut mengandungi 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyline hidroklorida, yang sepadan dengan 0,025 g (25 mg) amitriptyline.
Untuk 1 ml larutan untuk suntikan amitriptyline hidroklorida 10 mg (dari segi amitriptyline)
Eksipien: glukosa, natrium klorida, benzetonium klorida, air untuk suntikan.

Amitriptyline Nycomed - arahan penggunaan

ARAHAN
untuk penggunaan produk ubat untuk kegunaan perubatan

Nombor pendaftaran:

Nama dagangan:

Nama Bukan Milik Antarabangsa:

Bentuk dos:

tablet bersalut filem

Struktur

Satu tablet bersalut filem 10 mg mengandungi:
bahan aktif: amitriptyline hydrochloride 11.3 mg dari segi amitriptyline 10 mg;
eksipien: magnesium stearat 0.25 mg, povidone 0.83 mg, talc 2.25 mg, selulosa mikrokristalin 9.5 mg, pati kentang 28.2 mg, laktosa monohidrat 27.0 mg;
shell: propilena glikol 0,2 mg, titanium dioksida 0,8 mg, hypromellose 1,2 mg, talc 0,8 mg.
Satu tablet bersalut filem 25 mg mengandungi:
bahan aktif: amitriptyline hydrochloride 28.3 mg dari segi amitriptyline 25 mg;
eksipien: magnesium stearate 0,5 mg, povidone 0,6 mg, talc 4,5 mg, selulosa mikrokristalin 18,0 mg, pati kentang 38,0 mg, laktosa monohidrat 40,2 mg;
shell: propilena glikol 0,3 mg, titanium dioksida 0,9 mg, hypromellose 1,4 mg, talc 0,9 mg.

Penerangan

Tablet bersalut filem putih, bulat, biconvex.

Kumpulan farmakoterapi:

Kod ATX: [N06AA09]

Sifat farmakologi

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dari kumpulan perencat pengambilan semula monoamine yang tidak selektif. Ia mempunyai kesan thymoanaleptic dan penenang yang kuat..
Farmakodinamik
Mekanisme tindakan antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan peningkatan kandungan norepinefrin dan serotonin pada sumbatan sinaptik pada sistem saraf pusat (CNS).
Pengumpulan neurotransmitter ini berlaku akibat penghambatan penangkapan terbalik oleh membran neuron presinaptik.
Amitriptyline adalah penyekat reseptor kolinergik musarin Ml dan M2, reseptor histamin H1 dan reseptor adrenergik α1. Menurut hipotesis monoamin yang disebut, terdapat hubungan antara nada emosi dan fungsi neurotransmitter dalam sinaps otak.
Hubungan yang jelas antara kepekatan amitriptyline dalam plasma darah dan kesan klinikal tidak ditunjukkan, tetapi kesan klinikal yang optimum, nampaknya, dicapai pada kepekatan dalam lingkungan 100-260 μg / l.
Kemerosotan klinikal kemurungan dicapai kemudian daripada kepekatan plasma keseimbangan dicapai, setelah 2-6 minggu rawatan.
Sebagai tambahan, amitriptyline mempunyai kesan seperti quinidine pada pemeliharaan jantung..
Farmakokinetik
Sedutan
Selepas pemberian oral, amitriptyline diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. Kepekatan maksimum dalam plasma darah (Cmax) dicapai dalam 2-6 jam selepas pentadbiran.
Pembahagian
Kepekatan amitriptilin dalam plasma darah pesakit berbeza berbeza dengan ketara.
Ketersediaan bio amitriptyline adalah sekitar 50%. Amitriptyline sebahagian besarnya (95%) mengikat protein plasma. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) selepas pemberian oral adalah 4 jam, dan kepekatan keseimbangan kira-kira seminggu selepas permulaan rawatan. Isipadu taburan kira-kira 1085 l / kg. Kedua-dua amitriptyline dan nortriptyline menyeberangi plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu..
Metabolisme
Amitriptyline dimetabolisme di hati dan dimetabolisme secara signifikan (sekitar 50%) pada kali pertama melalui hati. Pada masa yang sama, amitriptyline mengalami N-demethylation oleh sitokrom P450 dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline. Amitriptyline dan nortriptyline juga terhidroksilasi di hati. Nitroxy dan 10-hydroxymetabolite amitriptyline dan 10-hydroxynortriptyline juga aktif. Kedua-dua amitriptyline dan nortriptyline disambungkan ke asid glukuronik, dan konjugat ini tidak aktif..
Faktor utama yang menentukan pelepasan ginjal, dan, dengan demikian, kepekatan dalam plasma darah, adalah kadar hidroksilasi. Dalam sebilangan kecil orang, hidroksilasi tertunda yang ditentukan secara genetik diperhatikan. Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, masa paruh amitriptyline dan nortriptyline dalam plasma darah meningkat.
Pembiakan
Separuh hayat (T1 / 2) dari plasma darah adalah 9-46 jam untuk amitriptyline dan 18-95 jam untuk nortriptyline.
Amitriptyline diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang dan melalui usus dalam bentuk metabolit. Hanya sebahagian kecil dos amitriptilin yang diterima dikeluarkan melalui buah pinggang tidak berubah. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, perkumuhan metabolit amitriptyline dan nortriptyline diperlahankan, walaupun metabolisme tidak berubah. Oleh kerana kaitannya dengan protein darah, amitriptyline tidak dikeluarkan dari plasma darah melalui dialisis..

Petunjuk untuk digunakan

Depresi Endogen dan Gangguan Depresi Lain.

Kontraindikasi

- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat;
- gunakan bersama dengan perencat MAO dan 2 minggu sebelum permulaan rawatan;
- infark miokard (termasuk yang baru dipindahkan);
- mabuk alkohol akut;
- kecelaruan akut;
- mabuk akut dengan pil tidur, ubat analgesik dan psikotropik;
- glaukoma penutupan sudut;
- aritmia;
- gangguan konduksi atrioventricular dan intraventricular;
- tempoh penyusuan;
- intoleransi laktosa, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- pengekalan kencing hiperplasia prostat,
- hipokalemia, bradikardia, sindrom kongenital QT memanjang, serta penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT;
- stenosis pilorik, penyumbatan usus lumpuh;
- kanak-kanak di bawah 18 tahun.

Dengan berhati-hati

Penyakit sistem kardiovaskular (angina pectoris, hipertensi arteri), penyakit darah, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma penutupan sudut, ruang anterior rata mata dan sudut akut pada ruang mata, pengekalan kencing, hiperplasia prostat, pesakit dengan keadaan kejang, hipotensi pundi kencing, hipertiroidisme, gangguan bipolar, skizofrenia, epilepsi (amitriptyline menurunkan ambang kejang), gangguan fungsi hati atau buah pinggang, alkoholisme kronik, penggunaan bersamaan dengan antipsikolitik dan hipnotik, usia tua.
Sekiranya anda mempunyai salah satu penyakit yang disenaraikan, pastikan anda berjumpa doktor sebelum mengambil ubat tersebut.

Gunakan semasa mengandung dan semasa menyusu

Kehamilan
Kajian haiwan menunjukkan kesan sampingan dalam dos beberapa kali lebih tinggi daripada dos manusia biasa..
Pengalaman klinikal dengan amitriptyline semasa kehamilan adalah terhad..
Keselamatan amitriptyline semasa kehamilan belum dapat dipastikan.
Amitriptyline tidak digalakkan semasa kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga, kecuali manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Sekiranya ubat itu digunakan oleh wanita hamil, perlu memberi amaran mengenai risiko tinggi penerimaan bayi janin, terutama pada trimester kehamilan III. Penggunaan dosis tinggi antidepresan trisiklik pada trimester ketiga kehamilan boleh menyebabkan gangguan neurologi pada bayi baru lahir.
Terdapat kes-kes mengantuk pada bayi yang baru lahir yang ibunya menggunakan nortriptyline (metabolit amitriptyline) semasa kehamilan, terdapat kes-kes penahanan kencing.
Menyusu
Semasa menggunakan amitriptyline, penyusuan susu ibu harus dihentikan. Amitriptyline masuk ke dalam susu ibu. Nisbah kepekatan susu ibu / plasma adalah 0.4-1.5 pada bayi yang disusui. Reaksi yang tidak diingini mungkin berlaku..

Dos dan pentadbiran

Masukkan ke dalam tanpa mengunyah (sejurus selepas makan).
Dewasa.
Dos harian awal adalah 25-50 mg, dibahagikan kepada dua dos, atau sebagai dos tunggal sebelum tidur. Sekiranya perlu, dos harian dapat ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi 200 mg.
Rawatan am biasanya 6 bulan atau lebih untuk mengelakkan kambuh.
Warga tua
Orang tua lebih peka terhadap kesan amitriptyline yang tidak diingini m-antikolinergik. Oleh itu, bagi mereka, dos awal yang disyorkan adalah 25-30 mg / hari., Biasanya 1 kali sehari (pada waktu malam). Peningkatan dosis selanjutnya harus dilakukan secara beransur-ansur, setiap hari, mencapai, jika perlu, dosis 50-100 mg / hari, sehingga tindak balas (kesan) dicapai. Pemeriksaan tambahan diperlukan sebelum menetapkan rawatan kedua.
Fungsi buah pinggang terjejas
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, ubat boleh digunakan dalam dos biasa..
Fungsi hati terjejas
Pada pesakit dengan kekurangan hati, dos amitriptyline harus dikurangkan.
Tempoh rawatan
Kesan antidepresan biasanya muncul selepas 2-4 minggu.
Rawatan antidepresan adalah simtomatik, dan oleh itu harus cukup lama, biasanya selama 6 bulan atau lebih, untuk mencegah kemurungan berulang.
Batal
Ubat ini harus dihentikan secara beransur-ansur untuk mengelakkan perkembangan sindrom "penarikan", seperti sakit kepala, gangguan tidur, mudah marah dan kesihatan umum. Gejala-gejala ini bukanlah tanda ketergantungan ubat..

Kesan sampingan

Lebih daripada 50% pesakit yang menerima ubat Amitriptyline Nycomed mungkin mempunyai satu atau lebih reaksi buruk berikut. Amitriptyline boleh menyebabkan kesan sampingan yang serupa dengan yang disebabkan oleh antidepresan trisiklik yang lain.
Beberapa tindak balas buruk berikut, seperti sakit kepala, gegaran, penurunan perhatian, sembelit, dan penurunan dorongan seks, mungkin juga merupakan gejala kemurungan, dan biasanya hilang dengan sedikit kemurungan..
Kejadian kesan sampingan ditunjukkan sebagai: sangat kerap (> 1/10); selalunya (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, dari sistem kardiovaskular:
Sangat kerap: berdebar-debar dan takikardia, hipotensi ortostatik.
Selalunya: aritmia (termasuk gangguan konduksi, pemanjangan selang QT), hipotensi, blok AV, blok konduksi pada kaki bundle His.
Selalunya: peningkatan tekanan darah.
Jarang: infark miokard.
Dari sistem saraf:
Selalunya: kesan sedatif (kelesuan, mengantuk), gegaran, pening, sakit kepala.
Selalunya: penurunan perhatian, gangguan rasa, paresthesia, gejala extrapyramidal: ataxia, akathisia, parkinsonism, reaksi dystonic, dyskinesia tardive, retardation ucapan.
Selalunya: kekejangan.
Dari sistem kencing:
Selalunya: pengekalan kencing.
Pada bahagian kulit:
Selalunya: hiperhidrosis.
Selalunya: ruam, vaskulitis kulit, urtikaria.
Jarang: kepekaan fotosensia, alopecia.
Dari deria:
Sangat kerap: penurunan ketajaman penglihatan, gangguan penginapan (cermin mata mungkin diperlukan semasa rawatan).
Selalunya: mydriasis.
Selalunya: tinnitus, peningkatan tekanan intraokular.
Jarang: kehilangan keupayaan tempat tinggal, peningkatan glaukoma sudut sempit.
Gangguan mental:
Sangat kerap: kekeliruan (kekeliruan pada pesakit tua dicirikan oleh kegelisahan, gangguan tidur, kesukaran mengingat, pergolakan psikomotor, pemikiran yang tidak teratur, kecelaruan), disorientasi.
Selalunya: penurunan perhatian.
Selalunya: gangguan kognitif, sindrom manik, hypomania, mania, ketakutan, kegelisahan, insomnia, mimpi buruk.
Jarang: keagresifan, kecelaruan (pada orang dewasa), halusinasi (pada pesakit dengan skizofrenia).
Sangat jarang berlaku: pemikiran bunuh diri, tingkah laku bunuh diri.
Dari organ hemopoietik:
Jarang: penghambatan fungsi sumsum tulang, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia.
Dari sistem pencernaan
Selalunya: mulut kering, sembelit, loya.
Selalunya: kemelesetan gusi, keradangan mulut, kerosakan gigi, sensasi terbakar di mulut.
Tidak biasa: cirit-birit, muntah, bengkak lidah.
Jarang: penyumbatan usus lumpuh, pembengkakan kelenjar parotid, penyakit kuning kolestatik, gangguan fungsi hati, hepatitis.
Gangguan biasa:
Selalunya: kelemahan.
Selalunya: bengkak pada wajah.
Jarang: demam.
Dari sisi metabolisme:
Selalunya: peningkatan berat badan meningkat selera makan.
Jarang: selera makan menurun.
Sangat jarang berlaku: sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi.
Dari sistem pembiakan:
Sangat kerap: melemahkan atau meningkatkan dorongan seks.
Selalunya: pada lelaki - mati pucuk, disfungsi ereksi.
Jarang: pada lelaki - ejakulasi tertunda, ginekomastia; pada wanita - galaktorea, orgasme yang tertunda, kehilangan keupayaan untuk mencapai orgasme.
Petunjuk makmal:
Selalunya: Perubahan ECG, pemanjangan selang QT, pengembangan kompleks QRS.
Jarang: ujian fungsi hati yang tidak normal, peningkatan aktiviti fosfatase alkali, transaminase.
Kesan pembatalan
Penghentian rawatan secara tiba-tiba setelah penggunaan yang berpanjangan boleh menyebabkan rasa mual, sakit kepala dan malaise.
Penghentian ubat secara beransur-ansur dikaitkan dengan gejala sementara seperti kerengsaan, pergolakan, dan gangguan dalam mimpi dan tidur selama dua minggu pertama pengurangan dos..
Jarang, kes individu dari keadaan manik atau hipomania berlaku dalam 2-7 hari selepas penamatan rawatan jangka panjang dengan antidepresan trisiklik.

Berlebihan

Gejala
Gejala berlebihan amitrschgillin boleh berkembang dengan perlahan atau berlaku secara tiba-tiba. Dalam dua jam pertama, mengantuk atau pergolakan psikomotor, halusinasi dan gejala yang berkaitan dengan kesan antikolinergik ubat diperhatikan: mydriasis, takikardia, pengekalan kencing, membran mukus kering, pergerakan usus yang lemah, kekejangan, dan demam. Di masa depan, penghambatan tajam fungsi sistem saraf pusat, kesedaran terganggu, mengalami koma, dan kegagalan pernafasan mungkin terjadi.
Gejala jantung: aritmia (takikaritmia ventrikel, flutter dan fibrilasi ventrikel). Pada ECG, perubahan ciri adalah pemanjangan selang PR, pengembangan kompleks QRS, pemanjangan selang QT, pemanjangan atau pembalikan gelombang T, kemerosotan segmen ST, dan tahap penyumbatan konduksi intrakardiak yang berbeza-beza, yang dapat menyebabkan serangan jantung. Kegagalan jantung, hipotensi arteri, kejutan kardiogenik, asidosis metabolik dan hipokalemia, kekeliruan, kegelisahan timbul, halusinasi dan ataksia mungkin timbul..
Pengaruh pada sistem saraf pusat (CNS): penghambatan fungsi sistem saraf pusat, mengantuk teruk, kekejangan, koma.
Kesan pada sistem pernafasan: kegagalan pernafasan.
Pengaruh pada bidang mental: pergolakan psikomotor, halusinasi.
Kesan pada sistem vaskular: hipotensi.
Kesan M-antikolinergik: mulut kering, tempat tinggal terganggu, pengekalan kencing, kekejangan otot.
Rawatan:
Rawatan - simptomatik dan menyokong.
Penghentian terapi amitriptilin, lavage gastrik, walaupun sudah lama berlalu setelah mengambil ubat, mengambil arang aktif. Walaupun dalam kes yang nampaknya tidak rumit, anda harus memantau pesakit dengan teliti. Ia perlu untuk mengawal tahap kesedaran, degup jantung, tekanan darah dan kadar pernafasan. Periksa dengan kerap tahap elektrolit dan gas dalam darah. Untuk mengelakkan penangkapan pernafasan, perlu memastikan patensi saluran udara dan pengudaraan mekanikal. Pemantauan ECG harus diteruskan selama 3-5 hari. Dengan pengembangan kompleks QRS, kegagalan jantung dan aritmia ventrikel, peralihan pH darah ke sisi alkali dapat menjadi efektif (pemberian larutan natrium bikarbonat atau hiperventilasi) dengan pemberian cepat larutan hipertonik natrium klorida (100-200 mmol Na +). Dengan aritmia ventrikel, mungkin menggunakan ubat antiaritmia tradisional, misalnya, 50-100 mg lidokain (1-1.5 mg / kg) secara intravena dengan infusi lebih lanjut pada kelajuan 1-3 mg / min.
Sekiranya perlu, gunakan kardioversi dan defibrilasi.
Kekurangan peredaran darah diperbaiki menggunakan larutan pengganti plasma, dan dalam kes yang teruk, dobutamine disuntikkan (pada mulanya, 2-3 μg / kg / min dengan peningkatan dos, bergantung kepada kesannya).
Kerengsaan dan kekejangan dapat dihentikan oleh diazepam.
Dengan asidosis metabolik, terapi standard harus dimulakan..
Dialisis tidak cekap kerana kepekatan amitriptilin darah rendah.
Reaksi overdosis pada pesakit berbeza berbeza dengan ketara.
Pada orang dewasa, keracunan sederhana atau teruk berkembang ketika mengambil amitriptyline dalam dos lebih dari 500 mg, dengan dos sekitar 1000 mg, hasil yang membawa maut.

Interaksi dengan ubat lain

Amitriptyline memperkuatkan kemurungan CNS dengan ubat berikut: antipsikotik, penenang dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik pusat dan narkotik, anestetik umum, dan alkohol.
Antidepresan trisiklik, termasuk amitriptyline, dimetabolismekan oleh isoenzim CYP2D6 sitokrom P450 hepatik. Isoenzim ini pada manusia mempunyai beberapa isoform..
Isoenzim CYP2D6 dapat dihambat oleh pelbagai ubat psikotropik, misalnya, antipsikotik, perencat pengambilan serotonin (kecuali citalopram, perencat yang sangat lemah), penyekat β-adrenergik, dan ubat antiarrhythmic generasi terbaru (procainamide, phenytoin, propafenone, esmololone).
Ubat-ubatan ini dapat menghalang metabolisme antidepresan trisiklik dan meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah. Di samping itu, isoenzim CYP2C19 dan CYP3A terlibat dalam metabolisme amitriptyline..
Kombinasi kontraindikasi:
Penggunaan amitriptyline bersama dengan perencat MAO dikontraindikasikan kerana risiko mengembangkan sindrom serotonin, termasuk mioklonus, kekejangan semasa pengujaan, kecelaruan dan kepada siapa.
Penggunaan amitriptyline boleh bermula 2 minggu setelah penarikan MAO yang tidak dapat dipulihkan dan tidak selektif dan satu hari selepas penarikan perencat moclobemide yang boleh diterbalikkan.
Penggunaan perencat MAO boleh bermula 2 minggu selepas penarikan amitriptyline. Bagaimanapun, perencat MAO dan amitriptyline harus dimulakan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya bergantung pada kesannya.
Tidak digabungkan kombinasi
Sympathomimetics: amitriptyline meningkatkan tindakan pada sistem kardiovaskular adrenalin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, dopamin dan phenylephedrine, yang digunakan, misalnya, untuk anestesia tempatan atau umum atau sebagai titisan pada hidung.
Penyekat adrenergik: dengan penggunaan amitriptyline serentak dengan clonidine dan methyldopa, kesan hipotensi yang terakhir dapat melemahkan.
M-antikolinergik: amitriptilin dapat meningkatkan kesan ubat-ubatan tersebut (mis. Derivatif fenotiazin, ubat antiparkinsonia, penyekat
Reseptor H1-histamin, atropin, biperidene) pada organ penglihatan, sistem saraf pusat, usus dan pundi kencing.
Penggunaan ubat ini secara serentak harus dielakkan kerana risiko pengembangan, termasuk penyumbatan usus dan peningkatan suhu badan yang kuat.
Dadah yang dapat memanjangkan selang QT, termasuk ubat antiarrhythmic (mis. Quinidine), penyekat reseptor H1-histamin (mis. Terfenadine), beberapa antipsikotik (terutama pimozide dan sertindole), anestetik (isoflurane, droperidol), klorida hidrat dan sotalol. Apabila digunakan bersama dengan amitriptyline, ubat ini dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel..
Ubat antikulat, seperti fluconazole dan terbinafine, meningkatkan kepekatan amitriptyline dalam serum darah dan meningkatkan ketoksikan yang berkaitan dengannya. Kemungkinan berlaku pengsan dan fibrilasi ventrikel dan turun naik.
Garam litium (litium karbonat)
Garam litium berinteraksi dengan amitriptyline dengan mekanisme yang tidak diketahui; interaksi ini dapat meningkatkan ketoksikan litium: gegaran, kejang tonik-klonik, kesukaran mengingat, pemikiran tidak sesuai, halusinasi, sindrom antipsikotik malignan.
Gabungan yang memerlukan berhati-hati
Depresan CNS: amitriptyline dapat meningkatkan penghambatan fungsi sistem saraf pusat yang disebabkan oleh psikosupresan lain, seperti alkohol, pil tidur, ubat penenang, dan analgesik yang kuat.
Barbiturates dan pemicu enzim hati mikrosomal lain - pemicu enzim, misalnya, rifampicin dan carbamazepine, dapat meningkatkan metabolisme amitriptyline dan mengurangkan kepekatannya dalam plasma darah dengan penurunan kesan antidepresan yang sama..
Penyekat saluran kalsium cimetidine, methylphenidate dan “slow” meningkatkan kepekatan amitriptyline dalam plasma darah, yang mungkin disertai dengan peningkatan ketoksikan.
Amitriptyline dan antipsikotik boleh saling menghalang metabolisme antara satu sama lain. Ini boleh menyebabkan penurunan ambang kejang dan perkembangan sawan. Apabila digabungkan, penyesuaian dos ubat-ubatan ini mungkin diperlukan..
Penggunaan amitriptyline, antipsikotik, dan pil tidur serentak (droperidol) harus dielakkan. Dengan penggunaan bersama, perlu berhati-hati..
Sucralfate melemahkan penyerapan amitriptyline dan boleh melemahkan kesan antidepresan.
Dengan penggunaan asid valproik secara serentak, pelepasan amitriptilin dari plasma darah dikurangkan, yang dapat menyebabkan peningkatan kepekatan amitriptyline dan metabolitnya, nortriptyline. Dengan penggunaan gabungan amitriptyline dan valproic acid, kepekatan serum amitriptyline dan nortriptyline harus dipantau. Pengurangan dos amitriptilin mungkin diperlukan..
Semasa menggunakan amitriptyline bersama dengan phenytoin, metabolisme yang terakhir dihambat, dan risiko kesan toksiknya meningkat (ataxia, hyperreflexia, nystagmus, tremor). Pada awal penggunaan amitriptyline pada pasien yang menerima fenitoin, kepekatan yang terakhir dalam plasma darah harus dipantau karena peningkatan risiko penghambatan metabolisme. Pada masa yang sama, kesan terapeutik amitriptyline harus dipantau, kerana mungkin diperlukan peningkatan dosnya..
Persediaan Hypericum perforatum mengurangkan AUC0-12 jam dan kepekatan maksimum amitriptyline dalam plasma darah sekitar 20% kerana pengaktifan metabolisme hepatik amitriptyline oleh isoenzim CYP3A4.
Gabungan ini dapat digunakan dengan penyesuaian dos amitriptyline bergantung pada hasil pengukuran kepekatannya dalam plasma darah.

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan, kawalan tekanan darah (BP) diperlukan (pada pesakit dengan tekanan darah rendah atau labil, ia dapat menurun lebih banyak lagi).
Perlu berhati-hati ketika tiba-tiba bergerak ke kedudukan menegak dari posisi berbaring atau duduk.
Kajian epidemiologi, yang terutama dilakukan pada pesakit berusia 50 tahun dan lebih tua, menunjukkan peningkatan risiko patah tulang dengan penggunaan perencat pengambilan serotonin terpilih dan antidepresan trisiklik. Mekanisme tindakan yang meningkatkan risiko ini tidak diketahui..
Dalam tempoh rawatan, dalam beberapa kes, agranulositosis atau hipokalemia dapat berkembang, sehubungan dengan ini, disyorkan kawalan darah perifer, terutama dengan peningkatan suhu badan, perkembangan gejala seperti flu dan tonsilitis; dengan terapi berpanjangan - memantau fungsi sistem kardiovaskular (CVS) dan hati. Pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit CCC, denyut jantung, tekanan darah, elektrokardiogram (ECG) harus dipantau. Pada ECG, kemunculan perubahan klinikal tidak mungkin (melancarkan gelombang T, kemurungan segmen S-T, pengembangan kompleks QRS).
Perhatian mesti diberikan semasa menggunakan amitriptyline pada pesakit yang menerima perencat atau pemicu sitokrom P450 ZA4.
Dalam tempoh rawatan, dalam beberapa kes, mydriasis, takikardia, pengekalan kencing, membran mukus kering, penurunan fungsi motor usus dapat berkembang.
Kekejangan, demam mungkin. Di masa depan, penghambatan tajam fungsi sistem saraf pusat, kesedaran terganggu, mengalami koma, dan kegagalan pernafasan mungkin terjadi.
Semasa rawatan, penggunaan minuman yang mengandungi alkohol harus dikecualikan.
Amitriptyline harus dihentikan secara beransur-ansur, kerana dengan pemberhentian secara tiba-tiba setelah rawatan berpanjangan, terutama pada dos tinggi, perkembangan sindrom "penarikan" mungkin terjadi.
Oleh kerana tindakan amitriptyline m-antikolinergik, serangan tekanan intraokular mungkin terjadi, serta penurunan lakrimasi dan peningkatan jumlah lendir dalam cairan air mata yang relatif, yang boleh menyebabkan kerosakan pada epitel kornea pada pesakit yang menggunakan lensa kontak..
Kes aritmia maut yang berlaku 56 jam selepas overdosis amitriptyline dijelaskan..
Pada pesakit bunuh diri, risiko bunuh diri berterusan semasa rawatan hingga peningkatan gejala depresi yang ketara.
Oleh kerana kesan amitriptyline berlaku selepas 2-4 minggu, pesakit bunuh diri memerlukan pemantauan yang teliti sehingga keadaannya bertambah baik..
Pesakit yang sebelumnya mempunyai fenomena bunuh diri atau telah menyatakan pemikiran bunuh diri, atau yang cuba membunuh diri sebelum atau semasa rawatan, memerlukan pengawasan perubatan yang berterusan. Penyimpanan dan pengedaran ubat olehnya harus dilakukan oleh orang yang diberi kuasa.
Amitriptyline (seperti antidepresan lain) dengan sendirinya dapat meningkatkan kekerapan bunuh diri pada orang di bawah usia 24 tahun, oleh itu, apabila menetapkan amitriptyline pada orang muda (di bawah 24 tahun), risiko bunuh diri dan faedah penggunaannya harus dikaitkan..
Pada pesakit dengan sindrom manik-depresi, rawatan dengan amitriptyline dapat memprovokasi fasa manik. Sekiranya gejala manik muncul, amitriptyline harus dihentikan..
Pesakit yang menerima antidepresan tri / tetrasiklik, anestetik tempatan dan umum, mungkin berisiko tinggi mengalami aritmia dan tekanan darah jatuh.
Sekiranya boleh, amitriptyline harus dihentikan sebelum pembedahan. Sekiranya berlaku pembedahan kecemasan, pakar bius harus dimaklumkan mengenai pengambilan amitriptyline.
Amitriptyline Nycomed boleh mempengaruhi kesan insulin dan perubahan kepekatan glukosa selepas makan. Ini mungkin memerlukan pembetulan terapi hipoglikemik pada pesakit diabetes mellitus..
Depresi juga boleh mempengaruhi metabolisme glukosa..
Penggunaan m-antikolinergik serentak dapat meningkatkan kesan m-antikolinergik amitriptyline.
Pesakit harus memberitahu doktor gigi mengenai pengambilan amitriptyline. Mulut kering boleh menyebabkan perubahan pada selaput lendir rongga mulut, keradangan, sensasi terbakar dan karies gigi.
Anda disyorkan untuk melakukan pemeriksaan berkala dengan doktor gigi anda..

Kesan terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mesin bergerak

Semasa rawatan dengan amitriptyline, tidak digalakkan memandu kenderaan dan mesin bergerak.

Borang pelepasan

Tablet bersalut filem 10 mg dan 25 mg.
50 tablet dalam botol kaca gelap, ditutup dengan penutup skru yang terbuat dari polipropilena, di mana gasket dengan cincin untuk merobek dipasang, memberikan kawalan pembukaan pertama.
Satu botol, bersama dengan arahan penggunaan, diletakkan di dalam kotak kadbod.

Keadaan simpanan

Pada suhu 15 hingga 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat

5 tahun.
Jangan gunakan selepas tarikh luput.