Utama / Diagnostik

Amitriptyline

Diagnostik

Ubat antidepresan Amitriptyline mempunyai kesan analgesik, penyekat H2-histamin dan antiserotonin, membantu menghilangkan masalah kencing malam dan mengurangkan selera makan. Dalam kemurungan, rumit oleh kegelisahan, Amitriptyline mengurangkan kedua-dua manifestasi kemurungan, serta kegelisahan, kegelisahan. Kesan anti-ulser ubat ini disebabkan oleh kemampuannya untuk menyekat kerja reseptor histamin H2 di sel-sel perut. Oleh itu, penghilang rasa sakit yang berkesan dapat dicapai, serta penyembuhan ulser perut dan ulser duodenum yang dipercepat..
Keberkesanan amitriptyline yang tinggi dalam rawatan bulimia nervosa tidak mempunyai alasan saintifik. Walau bagaimanapun, sudah diketahui bahawa ubat menunjukkan hasil yang baik dalam memerangi penyakit ini (dalam kes ini, peningkatan pada pesakit dengan bulimia berlaku tanpa mengira kehadiran / ketiadaan keadaan depresi, kesan anti-bulimik berlaku walaupun tidak ada kesan antidepresan).

Petunjuk untuk digunakan:
Petunjuk untuk penggunaan ubat Amitriptyline adalah kemurungan (terutama dengan kegelisahan, kegelisahan dan gangguan tidur, termasuk pada masa kanak-kanak, endogen, tidak terikat, reaktif, neurotik, ubat, dengan kerosakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, emosi campuran gangguan, gangguan tingkah laku (aktiviti dan perhatian), enuresis pada waktu malam (kecuali untuk pesakit dengan hipotensi pundi kencing), bulimia nervosa, sindrom kesakitan kronik (sakit kronik pada pesakit barah, migrain, penyakit reumatik, sakit atipikal di muka, neuralgia postherpetic, post-traumatic) neuropati, diabetes atau neuropati periferal lain), sakit kepala, migrain (pencegahan), ulser peptik perut dan duodenum.

Kaedah aplikasi:
Ambil amitriptilin melalui mulut, tanpa mengunyah, segera setelah makan (untuk mengurangkan kerengsaan pada mukosa gastrik). Dos awal untuk orang dewasa ialah 25-50 mg pada waktu malam, kemudian dos meningkat selama 5-6 hari menjadi 150-200 mg / hari dalam 3 dos (bahagian maksimum dos diambil pada waktu malam). Sekiranya tidak ada peningkatan dalam 2 minggu, dos harian dinaikkan menjadi 300 mg. Sekiranya tanda-tanda kemurungan hilang, dos dikurangkan menjadi 50-100 mg / hari dan terapi diteruskan sekurang-kurangnya 3 bulan. Pada usia tua, dengan gangguan ringan, dos 30-100 mg / hari (pada waktu malam) ditetapkan, setelah mencapai kesan terapeutik, mereka beralih ke dos efektif minimum - 25-50 mg / hari.

Intramuskular atau iv (disuntik perlahan) pada dos 20-40 mg 4 kali sehari, secara beransur-ansur menggantikannya dengan pengambilan. Tempoh rawatan tidak lebih dari 6-8 bulan. Dengan enuresis nokturnal pada kanak-kanak berumur 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada waktu malam, 11-16 tahun - 25-50 mg / hari. Kanak-kanak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg atau 1-5 mg / kg / hari secara pecahan, pada masa remaja - 10 mg 3 kali sehari (jika perlu, hingga 100 mg / hari). Untuk pencegahan migrain, dengan sakit kronik yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berpanjangan) - dari 12.5-25 hingga 100 mg / hari (bahagian maksimum dos diambil pada waktu malam).

Kesan sampingan:
Kesan sampingan dari penggunaan ubat Amitriptyline, kesan antikolinergik diketahui: penglihatan kabur, kelumpuhan tempat tinggal, mydriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi tempatan - sudut sempit ruang anterior), takikardia, mulut kering, kekeliruan, kecelaruan atau halusinasi, sembelit, penyumbatan usus lumpuh, kesukaran membuang air kecil, berkeringat berkurang. Dari sistem saraf: mengantuk, asthenia, pengsan, kegelisahan, disorientasi, halusinasi (terutama pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit Parkinson), kegelisahan, pergolakan, kegelisahan motorik, keadaan manik, keadaan hypomanic, agresiviti, gangguan ingatan, depersonalisasi, peningkatan kemurungan, penurunan keupayaan untuk berkonsentrasi, insomnia, mimpi "mimpi buruk", menguap, asthenia; pengaktifan gejala psikosis; sakit kepala, mioklonus; dysarthria, gegaran otot kecil, terutamanya tangan, tangan, kepala dan lidah, neuropati periferal (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus; ataxia, sindrom extrapyramidal, peningkatan dan peningkatan kejang epilepsi; perubahan pada EEG. Dari CCC: takikardia, berdebar-debar, pening, hipotensi ortostatik, perubahan ECG yang tidak spesifik (selang S-T atau gelombang T) pada pesakit tanpa penyakit jantung; aritmia, ketidakupayaan tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan konduksi intraventrikular (pengembangan kompleks QRS, perubahan selang P-Q, penyumbatan blok cabang bundle). Dari sistem pencernaan: loya, jarang hepatitis (termasuk gangguan fungsi hati dan penyakit kuning kolestatik), pedih ulu hati, muntah, gastralgia, peningkatan selera makan dan berat badan atau penurunan selera makan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, cirit-birit, kegelapan lidah. Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran (edema) testis, ginekomastia; peningkatan saiz kelenjar susu, galaktorea; penurunan atau peningkatan libido, penurunan potensi, hipo- atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan pengeluaran vasopresin), sindrom rembesan ADH yang tidak mencukupi.

Dari organ hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal pada kulit, urtikaria, kepekaan fotosensitif, pembengkakan muka dan lidah. Lain-lain: keguguran rambut, tinitus, edema, hiperpreksia, kelenjar getah bening yang membengkak, pengekalan kencing, pollakiuria, hipoproteinemia. Gejala pembatalan: dengan pembatalan secara tiba-tiba setelah rawatan berpanjangan - loya, muntah, cirit-birit, sakit kepala, malaise, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, gairah yang tidak biasa; dengan pembatalan secara beransur-ansur setelah rawatan berpanjangan - mudah marah, kegelisahan motor, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa. Hubungan dengan pentadbiran ubat belum dijalin: sindrom mirip lupus (artritis migrasi, kemunculan antibodi antinuklear dan faktor reumatoid positif), gangguan fungsi hati, ageusia. Reaksi tempatan terhadap pemberian iv: trombophlebitis, limfangitis, sensasi terbakar, reaksi kulit alergi. Gejala Dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, stupor, koma, ataksia, halusinasi, kegelisahan, pergolakan psikomotor, penurunan keupayaan untuk berkonsentrasi, disorientasi, kekeliruan, disarthria, hiperreflexia, kekakuan otot, koreoathetosis, sindrom epilepsi. Di bahagian CCC: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan konduksi jantung, perubahan ECG (terutamanya QRS), kejutan, kegagalan jantung, ciri untuk mabuk dengan antidepresan trisiklik; dalam kes yang sangat jarang berlaku, serangan jantung. Lain-lain: kemurungan pernafasan, sesak nafas, sianosis, muntah, hipertermia, mydriasis, berpeluh meningkat, oliguria atau anuria. Gejala berkembang 4 jam selepas overdosis, mencapai maksimum selepas 24 jam dan 4-6 hari terakhir. Sekiranya disyaki overdosis, terutama pada kanak-kanak, pesakit harus dimasukkan ke hospital. Rawatan: dengan pemberian oral: lavage gastrik, pelantikan karbon aktif; terapi simptomatik dan sokongan; dengan kesan antikolinergik yang teruk (menurunkan tekanan darah, aritmia, koma, sawan mioklonik) - pengenalan perencat kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak digalakkan kerana peningkatan risiko kejang); mengekalkan tekanan darah dan keseimbangan elektrolit air. Kawalan fungsi CCC (termasuk ECG) selama 5 hari ditunjukkan (kekambuhan boleh berlaku selepas 48 jam atau lebih baru), terapi antikonvulsan, pengudaraan mekanikal, dan langkah-langkah resusitasi lain. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak berkesan.

Kontraindikasi:
Kontraindikasi penggunaan ubat Amitriptyline adalah: hipersensitiviti, digunakan bersama dengan perencat MAO dan 2 minggu sebelum memulakan rawatan, infark miokard (tempoh akut dan subakut), mabuk alkohol akut, mabuk akut dengan pil tidur, ubat analgesik dan psikoaktif, glaukoma sudut tertutup, gangguan teruk dan pengaliran intraventrikular (penyekat blok cawangan bundle, tahap AV blok II), penyusuan, masa kanak-kanak (sehingga 6 tahun - bentuk oral, sehingga 12 tahun dengan i / m dan iv)..

Alkoholisme kronik, asma, psikosis kemurungan manik, penekanan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit CVD (angina pectoris, aritmia, sekatan jantung, CHF, infark miokard, hipertensi arteri), strok, penurunan fungsi motor gastrointestinal (risiko penyumbatan usus lumpuh di dalam),, kegagalan hati dan / atau ginjal, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, pengekalan kencing, hipotensi pundi kencing, skizofrenia (psikosis mungkin diaktifkan), epilepsi, kehamilan (terutamanya I trimester), usia tua.

Kehamilan:
Semasa mengandung, pengambilan ubat Amitriptyline adalah kontraindikasi.

Interaksi dengan ubat lain:
Dengan penggunaan gabungan etanol dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin dan anestetik umum), peningkatan ketara kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, kemurungan pernafasan dan kesan hipotensi adalah mungkin. Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandungi etanol. Meningkatkan kesan antikolinergik ubat dengan aktiviti antikolinergik (contohnya, fenotiazin, ubat antiparkinsonian, amantadine, atropin, biperidene, antihistamin), yang meningkatkan risiko kesan sampingan (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan pundi kencing). Apabila digabungkan dengan antihistamin, clonidine - peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko penyumbatan usus lumpuh; dengan ubat-ubatan yang menyebabkan reaksi extrapyramidal, peningkatan keparahan dan kekerapan kesan extrapyramidal. Dengan penggunaan amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (derivatif coumarin atau indadione) secara serentak, kemungkinan peningkatan aktiviti antikoagulan yang terakhir. Amitriptyline boleh meningkatkan kemurungan yang disebabkan oleh kortikosteroid. Apabila digabungkan dengan antikonvulsan, peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, penurunan ambang untuk aktiviti kejang (apabila digunakan dalam dos tinggi), dan penurunan keberkesanan yang terakhir adalah mungkin. Ubat untuk rawatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Mengurangkan keberkesanan phenytoin dan alpha-blocker. Inhibitor pengoksidaan mikrosom (cimetidine) memanjangkan T1 / 2, meningkatkan risiko kesan toksik amitriptyline (pengurangan dos sebanyak 20-30% mungkin diperlukan), pemicu enzim hati mikrosom (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin dan kontraseptif oral) mengurangkan kepekatan plasma dan mengurangkan keberkesanan amitriptyline.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan kepekatan amitriptyline dalam plasma (mungkin diperlukan pengurangan dos amitriptyline sebanyak 50%). Apabila digabungkan dengan antikolinergik, fenotiazin dan benzodiazepin - peningkatan bersama kesan penenang dan antikolinergik pusat dan peningkatan risiko serangan epilepsi (menurunkan ambang untuk aktiviti penyitaan); fenotiazin, sebagai tambahan, boleh meningkatkan risiko sindrom malignan neuroleptik. Dengan penggunaan amitriptilin secara serentak dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine dan methyldopa - penurunan kesan hipotensi yang terakhir; dengan kokain - risiko terkena aritmia jantung. Ubat kontraseptif oral dan estrogen yang mengandungi estrogen boleh meningkatkan bioavailabiliti amitriptyline; ubat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko gangguan irama (mungkin melambatkan metabolisme amitriptyline). Penggunaan bersama dengan disulfiram dan perencat asetaldehidrogenase lain menimbulkan kecelaruan. Tidak serasi dengan perencat MAO (peningkatan kekerapan tempoh hiperpreksia, kejang teruk, krisis hipertensi dan kematian pesakit adalah mungkin). Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang ditunjukkan dalam memanjangkan selang Q-T pada ECG. Ini meningkatkan kesan pada epilephrine, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan phenylephrine pada CVS (termasuk ketika ubat ini adalah sebahagian daripada anestetik tempatan) dan meningkatkan risiko gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang teruk. Apabila digabungkan dengan alpha-adrenostimulan untuk pentadbiran intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang ketara), kesan vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat. Apabila digabungkan dengan hormon tiroid - peningkatan bersama kesan terapi dan kesan toksik (termasuk aritmia jantung dan kesan merangsang pada sistem saraf pusat). M-antikolinergik dan ubat antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko hiperpreksia (terutamanya dalam cuaca panas). Dengan temu janji bersama dengan ubat hematotoksik lain, peningkatan hematotoksisiti adalah mungkin.

Overdosis:
Gejala overdosis ubat Amitriptyline: mengantuk, disorientasi, kekeliruan, penindasan hingga koma, dilatasi murid, demam, sesak nafas, disarthria, pergolakan, halusinasi, sawan, kekakuan otot, muntah, aritmia, hipotensi, kegagalan jantung, kemurungan bernafas.
Rawatan: penghentian terapi amitriptilin, lavage gastrik, infusi cecair, terapi simptomatik, pemeliharaan tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Pemantauan aktiviti kardiovaskular (ECG) selama 5 hari ditunjukkan, kerana kekambuhan boleh berlaku selepas 48 jam atau lebih baru.
Hemodialisis dan diuresis paksa tidak begitu berkesan..

Keadaan simpanan:
Dadah disimpan di luar jangkauan kanak-kanak kecil pada suhu 10 hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap.

Borang pelepasan:
Pembungkusan - 50 tablet, masing-masing mengandungi 25 mg bahan aktif.
Pek tablet bersalut 20, 50 dan 100.
2 ml dalam ampul kaca tidak berwarna. 5 ampul dibungkus dalam bekas PVC yang dibentuk. 2 bekas yang dibentuk (10 ampul) beserta arahan penggunaannya diletakkan di dalam kotak kadbod.
Penyelesaian untuk suntikan 10 mg / ml dalam ampul 2 ml, 5 atau 10 ampul setiap pek kadbod; 5 ampul setiap pek lepuh, 1 atau 2 pek lepuh dalam bungkusan kadbod berserta arahan penggunaan.
Lutsinar, tidak berwarna, bebas dari kekotoran mekanikal, mungkin berwarna sedikit.

Struktur:
Tablet bersalut mengandungi 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyline hidroklorida, yang sepadan dengan 0,025 g (25 mg) amitriptyline.
Untuk 1 ml larutan untuk suntikan amitriptyline hidroklorida 10 mg (dari segi amitriptyline)
Eksipien: glukosa, natrium klorida, benzetonium klorida, air untuk suntikan.

Tablet Amitriptyline-LENS - arahan penggunaan

Nombor pendaftaran:

Nama dagangan:

Nama Bukan Milik Antarabangsa (INN):

Nama rasional kimia:
3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cycloheptene-5-ylidene) -N, N-dimethyl-1-propanamine hidroklorida.

Bentuk dos:

Struktur:

Penerangan:

Tablet dari putih dengan warna kelabu-krim ke putih dengan warna krim.

Kumpulan farmakoterapi:

Kod ATX [N06AA09].

Sifat farmakologi

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dari kumpulan perencat pengambilan neuron monoamine bukan selektif. Ia mempunyai kesan timoanaleptik dan penenang yang ketara..

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan penghambatan pengambilan neuron terbalik katekolamin (norepinefrin, dopamin) dan serotonin dalam sistem saraf pusat.
Amitriptyline adalah antagonis reseptor kolinergik muscarinic di sistem saraf pusat dan di pinggiran, mempunyai antihistamin periferal (H1) dan sifat antiadrenergik. Juga menyebabkan kesan anti-neuralgik (analgesik pusat), anti-ulser dan anti-bulimik, berkesan untuk membasahi tidur.
Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-4 minggu. selepas memulakan.

Farmakokinetik

Penyerapannya tinggi. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (Tmaksselepas pengambilan selama 4-8 jam. Ketersediaan bio amitriptyline adalah dari 33 hingga 62%, metabolit aktif nortriptyline adalah 46-70%. Isipadu taburan ialah 5-10 l / kg. Kepekatan terapi yang berkesan dalam darah amitriptyline - 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline (metabolit aktifnya) 50-150 ng / ml. Kepekatan maksimum dalam plasma darah (Cmaks) - 0,04-0,16 mcg / ml. Melepasi halangan histohematologi, termasuk penghalang darah-otak (termasuk nortriptilin).
Kepekatan amitriptilin dalam tisu lebih tinggi daripada pada plasma. Komunikasi dengan protein plasma 92 - 96%.
Ia dimetabolisme di hati (dengan demetilasi, hidroksilasi) dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif.
Waktu paruh plasma adalah dari 10 hingga 28 jam untuk amitriptyline dan dari 16 hingga 80 jam untuk nortriptyline. Diekskresikan oleh buah pinggang - 80%, sebahagiannya dengan hempedu, Perkumuhan lengkap dalam masa 7-14 hari.
Amitriptyline melintasi penghalang plasenta, dikeluarkan dalam susu ibu dalam kepekatan yang serupa dengan plasma.

Petunjuk untuk digunakan

  • Kemurungan etiologi apa pun. Oleh kerana keterukan kesan penenang, ia sangat berkesan dalam keadaan kegelisahan - kemurungan.
  • Gangguan emosi dan tingkah laku bercampur; gangguan fobik.
  • Enuresis pediatrik (kecuali kanak-kanak dengan pundi kencing hipotonik).
  • Anoreksia psikogenik, neurosis bulimik.
  • Sindrom nyeri kronik (neurogenik), profilaksis migrain.

Kontraindikasi

  • Kegagalan jantung yang dikompensasi.
  • Tempoh akut dan pemulihan infark miokard.
  • Gangguan kekonduksian otot jantung.
  • Hipertensi arteri yang teruk.
  • Penyakit hati dan ginjal akut dengan disfungsi teruk.
  • Ulser peptik perut dan 12 ulser duodenum pada peringkat akut.
  • Hipertrofi prostat.
  • Atony pundi kencing.
  • Stenosis pilorik, penyumbatan usus lumpuh.
  • Rawatan serentak dengan perencat MAO (lihat Interaksi).
  • Kehamilan, penyusuan susu ibu.
  • Kanak-kanak di bawah 6 tahun.
  • Hipersensitiviti terhadap amitriptyline.
Amitriptyline harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang menderita alkoholisme, dengan asma bronkial, psikosis manik-depresi (MDP) dan epilepsi (lihat Arahan khas), dengan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, hipertiroidisme, angina pectoris dan kegagalan jantung, glaukoma penutupan sudut, mata intraokular walaupun semasa pengambilannya, biasanya tidak ada gejala produktif yang memburuk).

Dos dan pentadbiran

Kesan sampingan

Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, ataksia, peningkatan keletihan, kelemahan, mudah marah, pening, tinitus, mengantuk atau insomnia, gangguan tumpuan, mimpi buruk, dysarthria, kekeliruan, halusinasi, pergolakan motorik, disorientasi, gegaran, paresthesia, periferal neuropati, perubahan pada EEG. Jarang - gangguan ekstrapiramidal, kejang, kegelisahan.

Dari sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, gangguan konduksi, tekanan darah, pengembangan kompleks QRS pada ECG (gangguan konduksi intraventrikular), gejala kegagalan jantung, pengsan.

Dari saluran gastrointestinal: loya, muntah, pedih ulu hati, anoreksia, stomatitis, gangguan rasa, kegelapan lidah, ketidakselesaan di epigastrium, gastralgia, peningkatan aktiviti transaminase "hati", jarang penyakit kuning kolestatik, cirit-birit.

Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran kelenjar susu pada lelaki dan wanita, galaktorea, perubahan rembesan hormon antidiuretik (ADH), perubahan libido, potensi. Jarang - hipo- atau hiperglikemia, glukosuria, gangguan toleransi glukosa, edema testis.

Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, kepekaan, angioedema, urtikaria.

Lain-lain: agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, purpura dan perubahan darah lain, keguguran rambut, kelenjar getah bening, kenaikan berat badan dengan penggunaan yang berpanjangan, berpeluh, pollakiuria.

Dengan rawatan yang berpanjangan, terutama dalam dos yang tinggi, dengan pemberhentian rawatan yang tajam, sindrom penarikan boleh timbul: sakit kepala, mual, muntah, cirit-birit, serta kerengsaan, gangguan tidur dengan mimpi yang jelas dan tidak biasa, peningkatan kerengsaan.

Berlebihan

Mengantuk, disorientasi, kekeliruan, penindasan hingga koma, murid yang melebar, demam, sesak nafas, disartria, pergolakan, halusinasi, kejang, kekakuan otot, muntah, aritmia, hipotensi arteri, kegagalan jantung, kemurungan pernafasan.

Langkah-langkah bantuan: penghentian terapi amitriptilin, lavage gastrik, infus cairan, terapi simptomatik, pemeliharaan tekanan darah dan keseimbangan air-elektrolit. Pemantauan aktiviti kardiovaskular (ECG) selama 5 hari ditunjukkan, kerana kekambuhan boleh berlaku selepas 48 jam atau lebih baru. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak begitu berkesan..

Interaksi dengan ubat lain

Amitriptyline meningkatkan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat ubat berikut: antipsikotik, penenang dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik, ubat untuk anestesia, alkohol; menunjukkan sinergi semasa berinteraksi dengan antidepresan yang lain.
Dengan penggunaan amitriptyline gabungan dengan antipsikotik, dan / atau ubat anti-kolinergik, reaksi suhu demam, penyumbatan usus lumpuh mungkin berlaku.
Amitriptyline memperkuat kesan hipertensi katekolamin dan adrenostimulan lain, yang meningkatkan risiko aritmia jantung, takikardia, hipertensi arteri yang teruk, tetapi menghalang kesan ubat-ubatan yang mempengaruhi pembebasan norepinefrin.
Amitriptyline dapat mengurangkan kesan antihipertensi guanethidine dan ubat dengan mekanisme tindakan yang serupa, serta melemahkan kesan antikonvulsan.
Dengan penggunaan amitriptyline dan antikoagulan - derivatif coumarin secara serentak, peningkatan aktiviti antikoagulan yang terakhir adalah mungkin.
Dengan pemberian amitriptyline dan cimetidine secara serentak, peningkatan kepekatan plasma amitriptyline adalah mungkin dengan kemungkinan perkembangan kesan toksik.
Pengaruh enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepine) mengurangkan kepekatan plasma amitriptyline.
Amitriptyline meningkatkan kesan ubat antiparkinsonia dan ubat lain yang menyebabkan reaksi extrapyramidal.
Quinidine melambatkan metabolisme amitriptyline.
Penggunaan gabungan amitriptyline dengan disulfiram dan perencat asetildehid dehidrogenase lain boleh mencetuskan kecelaruan.
Kontraseptif oral yang mengandungi estrogen boleh meningkatkan ketersediaan bio amitriptyline; pimozide dan probucol boleh meningkatkan aritmia jantung.
Amitriptyline boleh meningkatkan kemurungan yang disebabkan oleh glukokortikosteroid; apabila digabungkan dengan ubat-ubatan untuk rawatan tirotoksikosis, risiko mengembangkan agranulositosis meningkat.

Penggunaan amitriptyline bersamaan dengan perencat MAO boleh menyebabkan kematian.
Jeda rawatan antara pengambilan antidepresan tricyclic inhibitor MAO sekurang-kurangnya 14 hari!

arahan khas

Amitriptyline dalam dos melebihi 150 mg / hari mengurangkan ambang aktiviti kejang, oleh itu, kemungkinan kejang pada pesakit dengan riwayat sejarah dan dalam kategori pesakit yang terdedah kepada ini kerana usia atau kecederaan harus dipertimbangkan..

Rawatan dengan amitriptyline pada usia tua harus dipantau dengan teliti, dengan penggunaan dos ubat minimum dan peningkatannya secara beransur-ansur, untuk mengelakkan perkembangan gangguan yang mengigau, hipomania dan komplikasi lain. Pesakit dengan fasa kemurungan MDP boleh pergi ke tahap manik.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kereta dan menggunakan mesin

Semasa mengambil amitriptyline, memandu kenderaan, servis mesin dan jenis pekerjaan lain yang memerlukan peningkatan perhatian, serta minum alkohol dilarang.

Borang pelepasan:

10 tablet dalam pek lepuh.
50 tablet dalam balang polimer atau kaca.

Keadaan simpanan:

Jangka hayat:

Syarat pengeluaran dari farmasi:

Pengilang:
OJSC "Dalkhimpharm", Khabarovsk, st. Tashkent, 22.
Atas pesanan ZAO Masterlek, Moscow.

Amitriptyline

Harga di farmasi dalam talian:

Amitriptyline - ubat dari kumpulan sebatian trisiklik dengan kesan penenang dan antidepresan yang ketara.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ia adalah ubat sintetik, bahan aktifnya ialah amitriptyline hidroklorida.

Terdapat dalam dua bentuk dos:

  • Tablet bersalut, dibungkus dalam 50 keping. Setiap tablet mengandungi 25 mg amitriptyline;
  • Penyelesaian untuk suntikan 1% dalam ampul 2 ml. Dalam 1 ml larutan mengandungi 10 mg bahan aktif. Ampul dibungkus dalam bungkusan kadbod 5 atau 10 keping. 5 ampul setiap lepuh.

Petunjuk penggunaan amitriptyline

Ubat ini diambil secara eksklusif seperti yang ditetapkan oleh doktor yang merawat. Di samping itu, dos yang dinyatakan dalam arahan amitriptyline harus dipatuhi dengan ketat..

Petunjuk berikut untuk rawatan dengan ubat ini adalah:

  • Kebimbangan dan kemurungan dan kemurungan dari mana-mana asal;
  • Neurosis bulimik;
  • Gangguan tingkah laku, gangguan emosi campuran dan fobia;
  • Anoreksia psikogenik;
  • Sindrom nyeri neurogenik;
  • Profilaksis migrain;
  • Enuresis pediatrik, kecuali jika pesakit mempunyai pundi kencing hipotonik.

Tidak seperti banyak antidepresan lain, amitriptyline tidak menyebabkan peningkatan gejala produktif - kecelaruan, halusinasi, dll..

Kontraindikasi

Larangan penggunaan amitriptyline, walaupun ditunjukkan, adalah:

  • Pemulihan dan tempoh akut infark miokard;
  • Hipertensi arteri yang teruk;
  • Kegagalan jantung (tahap dekompensasi);
  • Pelanggaran pengaliran miokardium;
  • Pemburukan ulser peptik duodenum dan perut;
  • Penyakit buah pinggang dan hati akut;
  • Hipertrofi kelenjar prostat;
  • Stenosis pilorik;
  • Atony pundi kencing;
  • Hipersensitiviti terhadap amitriptyline;
  • Semasa mengandung dan menyusu;
  • Kanak-kanak di bawah umur enam tahun.

Amitriptyline dirawat dengan berhati-hati sekiranya berlaku sindrom epilepsi dan sindrom manik-depresi, skizofrenia, hipertiroidisme, asma bronkial, kegagalan jantung dan angina pectoris, hipertensi intraokular, glaukoma penutupan sudut, penghambatan pembentukan darah, dan juga pada orang yang menderita alkoholisme.

Dos dan pentadbiran amitriptyline

Menurut arahan, amitriptyline diambil secara lisan selepas makan atau secara langsung semasa makan. Ini mengurangkan kerengsaan mukosa gastrik..

Rawatan dengan ubat bermula dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya. Dos harian amitriptyline awal adalah 50-75 mg, dibahagikan kepada 2-3 dos. Di bawah pengawasan perubatan yang ketat, dos ubat secara beransur-ansur meningkat, tetapi tidak lebih dari 25-50 mg sehari, dan disesuaikan dengan 150-200 mg.

Pesakit tua, kanak-kanak berumur 12-18 tahun, serta pesakit dengan gangguan neurologi ringan biasanya diberi dos minimum 25-100 mg. Ia dibahagikan kepada 2-3 dos atau diambil sekali sebelum tidur.

Dalam kemurungan teruk yang sukar dirawat, dos harian yang dibenarkan ialah 300 mg atau lebih amitriptyline. Tingkatkan dos secara beransur-ansur, bawa ke kepekatan maksimum yang ditoleransi oleh badan.

Kesan antidepresan berterusan penggunaan amitriptyline dicapai kira-kira 2-4 minggu selepas permulaan rawatan. Selepas itu, dos harian ubat dikurangkan secara perlahan dan perlahan. Sekiranya tanda-tanda kemurungan muncul semula, adalah perlu untuk kembali ke dos yang berkesan. Penolakan rawatan secara tiba-tiba atau penurunan dos ubat yang tajam boleh menyebabkan perkembangan sindrom penarikan.

Semasa menggunakan amitriptyline pada kanak-kanak, misalnya, untuk rawatan enuresis, dos tunggal 15-25 mg ditetapkan, diambil tepat sebelum tidur. Lebih-lebih lagi, mengikut arahan, dos tidak boleh melebihi 2.5 mg / kg berat badan anak.

Kesan sampingan amitriptyline

Reaksi negatif semasa menggunakan ubat ini terutama berkaitan dengan kesan antikolinergiknya. Jadi, fenomena berikut adalah mungkin, yang, sebagai peraturan, berlaku setelah penyesuaian dengan Amitriptyline atau pengurangan dos:

  • Penglihatan kabur;
  • Mulut kering;
  • Paresis penginapan;
  • Tekanan intraokular meningkat;
  • Pengekalan kencing;
  • Halangan usus;
  • Sembelit;
  • Demam.

Semasa menggunakan amitriptyline, kesan sampingan berikut juga mungkin berlaku:

  • Sistem kardiovaskular: aritmia, takikardia, gangguan pengaliran, kegagalan jantung, pengsan;
  • CNS dan sistem saraf periferal: kelemahan, peningkatan keletihan, sakit kepala, pening dan tinitus, kerengsaan, kekeliruan, pergolakan motorik;
  • Sistem pencernaan: pedih ulu hati, mual dan muntah, gangguan rasa, stomatitis, gastralgia, cirit-birit;
  • Sistem endokrin: perubahan libido dan potensi, pembesaran payudara pada wanita dan lelaki;
  • Reaksi alergi: urtikaria, ruam, gatal-gatal, angioedema;
  • Lain-lain: keguguran rambut, kenaikan berat badan, berpeluh, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, eosinofilia, purpura, dll..

arahan khas

Penggunaan amitriptyline dalam dos melebihi 150 mg sehari menyebabkan penurunan ambang aktiviti kejang. Perkara ini harus dipertimbangkan semasa merawat pesakit yang mempunyai sejarah sawan..

Dilarang mengonsumsi alkohol dan melakukan aktiviti yang memerlukan peningkatan perhatian semasa mengambil ubat.

Analog amitriptyline

Analog ubat tersebut adalah Elivel, Saroten dan Saroten retard.

Terma dan syarat penyimpanan

Amitriptyline, mengikut arahan, harus disimpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu 10-25 ° C, tidak dapat diakses oleh kanak-kanak..

Jangka hayat ubat, bergantung kepada pengeluar dan bentuk pelepasannya, 2-3 tahun.

Terdapat kesilapan dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.

Amitriptyline (25 mg)

Arahan manual

  • Orang Rusia
  • қазақша

Nama dagangan

Nama Bukan Hak Milik Antarabangsa

Bentuk dos

Tablet bersalut, 25 mg

Struktur

Satu tablet mengandungi

bahan aktifnya ialah amitriptyline hidroklorida dari segi amitriptyline 25 mg;

eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, hypromellose, magnesium stearate, colloidal silikon dioksida, polyethylene glycol 6000, titanium dioxide (E 171), talc, polysorbate 80, carmoisine (E 122).

Penerangan

Tablet berbentuk bulat, dilapisi, dari merah jambu hingga merah jambu, dengan permukaan cembung atas dan bawah. Pada kesalahan di bawah kaca pembesar anda dapat melihat inti dikelilingi oleh satu lapisan berterusan.

Kumpulan farmakoterapeutik

Psikoanaleptik. Antidepresan. Perencat pengambilan sel-sel monoamin yang tidak selektif. Amitriptyline

Kod ATX N06AA09

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Amitriptyline diserap dengan baik dari saluran gastrousus, kepekatan plasma maksimum dicapai dalam masa kira-kira 6 jam selepas pemberian oral.

Ketersediaan bio amitriptyline adalah 48 ± 11%, 94.8 ± 0.8% dikaitkan dengan protein plasma. Parameter yang ditunjukkan tidak bergantung pada usia pesakit..

Separuh hayat adalah 16 ± 6 jam, isipadu pengedaran adalah 14 ± 2 l / kg. Kedua-dua parameter meningkat dengan ketara dengan peningkatan usia pesakit..

Amitriptyline secara substansial demetilasi di hati ke metabolit utama - nortriptyline. Laluan metabolik merangkumi hidroksilasi, pengoksidaan N, dan konjugasi dengan asid glukuronik. Ubat ini dikeluarkan dalam air kencing, terutama dalam bentuk metabolit, dalam bentuk bebas atau konjugasi. Pelepasan adalah 12.5 ± 2.8 ml / min / kg (tidak bergantung pada usia pesakit), kurang dari 2% diekskresikan dalam air kencing.

Farmakodinamik

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik. Ia mempunyai sifat antimuscarinic dan penenang. Kesan terapeutik berdasarkan penurunan pengambilan semula presinaptik (dan, sebagai akibatnya, inaktivasi) norepinefrin dan serotonin (5HT) oleh ujung saraf presinaptik.

Walaupun fakta bahawa kesan antidepresan yang jelas, sebagai peraturan, menampakkan dirinya 10-14 hari setelah bermulanya rawatan, penghambatan aktiviti dapat dilihat seawal satu jam setelah pemberian. Ini menunjukkan bahawa mekanisme tindakan dapat melengkapkan sifat farmakologi ubat lain..

Petunjuk untuk digunakan

Depresi etiologi apa pun (terutamanya jika perlu mendapatkan kesan penenang).

Dos dan pentadbiran

Rawatan harus dimulakan dengan dos kecil, secara bertahap meningkatkannya, memantau tindak balas klinikal dan manifestasi intoleransi dengan teliti.

Dewasa: Dos permulaan yang disyorkan ialah 75 mg sehari, diambil dalam dos terbahagi atau keseluruhan pada waktu malam. Bergantung pada kesan klinikal, dos boleh dinaikkan menjadi 150 mg / hari. Sebaiknya tingkatkan dos pada akhir hari atau pada waktu tidur..

Tindakan sedatif biasanya muncul dengan cepat. Kesan antidepresan ubat boleh berlaku selepas 3-4 hari, untuk perkembangan kesan yang mencukupi, ia mungkin memakan masa hingga 30 hari.

Untuk mengurangkan kemungkinan kambuh, dos pemeliharaan 50-100 mg harus diambil pada waktu petang atau pada waktu tidur..

Kanak-kanak: ubat ini tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah 16 tahun.

Pesakit tua (lebih dari 65): dos awal yang disyorkan adalah 10-25 mg tiga kali sehari dengan peningkatan secara beransur-ansur jika perlu. Bagi pesakit kumpulan usia ini yang tidak boleh bertoleransi dengan dos tinggi, dos harian 50 mg mungkin mencukupi. Dos harian yang diperlukan boleh ditetapkan sama ada dalam beberapa dos, atau sekali, sebaiknya pada waktu petang atau sebelum tidur..

Tablet harus ditelan keseluruhan tanpa mengunyah dan minum dengan air.

Ubat itu harus diambil sesuai dengan syarat yang ditetapkan oleh doktor, kerana menghentikan rawatan sendiri boleh membahayakan kesihatan. Kurangnya peningkatan keadaan pesakit dapat diperhatikan hingga 4 minggu setelah bermulanya rawatan.

Kesan sampingan

Seperti ubat lain, amitriptyline, tablet bersalut, kadang-kadang boleh menyebabkan reaksi buruk pada beberapa pesakit, terutamanya apabila diresepkan untuk pertama kalinya. Tidak semua kesan sampingan ini diperhatikan semasa rawatan dengan amitriptyline, sebahagiannya berlaku semasa menggunakan ubat lain yang tergolong dalam kumpulan amitriptyline..

Reaksi buruk dikelaskan mengikut kekerapan kejadian: sangat kerap (> 1/10), selalunya (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 hingga

AMITRIPTILINE

Farmakodinamik
Mekanisme tindakan antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan penghambatan pengambilan neuron terbalik katekolamin (norepinefrin, dopamin) dan serotonin dalam sistem saraf pusat. Amitriptyline adalah antagonis reseptor kolinergik muscarinic di sistem saraf pusat dan di pinggiran, mempunyai antihistamin periferal (H1) dan sifat antiadrenergik. Ia juga menyebabkan kesan anti-neuralgik (analgesik pusat), anti-ulser dan anti-bulemik, berkesan dalam membasahi tidur. Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-4 minggu. Setelah memulakan permohonan.

Farmakokinetik
Ketersediaan bio amitriptyline dengan pelbagai kaedah pentadbiran adalah 30-60%, metabolit aktif nortriptyline adalah 46-70%. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (Tmax) selepas pemberian oral 2.0-, 7.7 jam. Isipadu pengedaran 5-10 l / kg. Kepekatan terapi yang berkesan dalam darah amitriptyline - 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline (metabolit aktifnya) 50-150 ng / ml. Kepekatan maksimum dalam plasma darah (Cmax) ialah 0.04-0.16 μg / ml. Ia melalui halangan histohematologi, termasuk penghalang darah-otak (termasuk nortriptilin). Kepekatan amitriptilin dalam tisu lebih tinggi daripada pada plasma. Komunikasi dengan protein plasma 92-96%. Ia dimetabolisme di hati (dengan demetilasi, hidroksilasi) dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit yang tidak aktif. Waktu paruh plasma adalah dari 10 hingga 28 jam untuk amitriptyline dan dari 16 hingga 80 jam untuk nortriptyline. Ia diperuntukkan oleh buah pinggang - 80%, sebahagiannya dengan hempedu. Penyingkiran lengkap dalam masa 7-14 hari. Amitriptyline melintasi penghalang plasenta, dikeluarkan dalam susu ibu dalam kepekatan yang serupa dengan plasma.

Petunjuk untuk digunakan

Kaedah permohonan

Tablet Amitriptyline diresepkan secara lisan (semasa atau selepas makan).

Dos harian Amitriptyline awal apabila diambil secara lisan adalah 50-75 mg (25 mg dalam 2-3 dos), maka dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 25-50 mg, sehingga kesan antidepresan yang diinginkan diperoleh.

Dos terapi harian yang optimum ialah 150-200 mg (bahagian maksimum dos diambil pada waktu malam). Dalam kemurungan yang teruk, tahan terhadap terapi, dosnya meningkat hingga 300 mg atau lebih, hingga dosis maksimum yang ditoleransi. Dalam kes-kes ini, disarankan untuk memulakan rawatan dengan pemberian ubat intramuskular atau intravena, sambil menggunakan dos awal yang lebih tinggi, mempercepat peningkatan dos di bawah kawalan keadaan somatik.

Setelah mendapat kesan antidepresan yang berterusan setelah 2-4 minggu, dosnya secara beransur-ansur dan perlahan-lahan dikurangkan. Sekiranya terdapat tanda-tanda kemurungan dengan dos yang lebih rendah, perlu kembali ke dos sebelumnya.

Sekiranya keadaan pesakit tidak bertambah baik dalam 3-4 minggu rawatan, maka terapi lebih lanjut tidak praktikal.

Pada pesakit tua dengan gangguan ringan, dalam amalan pesakit luar, dosnya adalah 25-50-100 mg (maks) dalam dos terbahagi atau 1 kali sehari pada waktu malam. Untuk pencegahan migrain, sakit kronik yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berpanjangan) dari 12.5-25 mg hingga 100 mg / hari. Interaksi dengan ubat lain Amitriptyline memperkuatkan kemurungan CNS dengan ubat berikut: antipsikotik, penenang dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik pusat dan narkotik, ubat untuk anestesia, alkohol.

Tetapkan secara intramuskular atau intravena. Untuk kemurungan teruk yang tahan terhadap terapi: intramuskular atau intravena (suntikan perlahan!) Diberikan dalam dos 10-20-30 mg hingga 4 kali sehari, dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur, dos harian maksimum adalah 150 mg; selepas 1-2 minggu, mereka beralih untuk mengambil ubat di dalam. Kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dan orang tua diberi dos yang lebih rendah dan meningkatkannya dengan lebih perlahan.

Dengan penggunaan amitriptyline gabungan dengan antipsikotik dan / atau antikolinergik, reaksi suhu demam dan penyumbatan usus lumpuh mungkin berlaku. Amitriptyline memperkuatkan kesan hipertensi katekolamin, tetapi menghalang kesan ubat-ubatan yang mempengaruhi pembebasan norepinefrin.

Amitriptyline dapat mengurangkan kesan antihipertensi simpatolitik (oktadin, guanethidine dan ubat-ubatan dengan mekanisme tindakan yang serupa).

Dengan pemberian amitriptyline dan cimetidine secara serentak, peningkatan kepekatan plasma amitriptyline adalah mungkin.

Penggunaan amitriptyline bersamaan dengan perencat MAO boleh menyebabkan kematian. Jeda rawatan antara pengambilan perencat MAO dan antidepresan trisiklik sekurang-kurangnya 14 hari!

Kesan sampingan

Kontraindikasi

Berlebihan

Interaksi dengan ubat lain

arahan khas

Borang pelepasan

Penerangan penyelesaian

Keadaan simpanan

Pada suhu 10 ° C hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap dan jauh dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat - 2-3 tahun (bergantung kepada bentuk pelepasan dan pengeluar). Jangan ambil selepas tarikh luput yang dicetak pada bungkusan!

Syarat pengeluaran dari farmasi - dengan preskripsi.

Sinonim

Struktur

Tablet bersalut amitriptyline mengandungi 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyline hidroklorida, yang sepadan dengan 0,025 g (25 mg) amitriptyline.

Untuk 1 ml larutan untuk suntikan amitriptyline hidroklorida 10 mg (dari segi amitriptyline)
Eksipien: glukosa, natrium klorida, benzetonium klorida, air untuk suntikan.

Nama antarabangsa: 5- (3-dimethylaminopropylidene) -10,11-dihydrodibenzocycloheptene.

Arahan penggunaan tablet Amitriptyline

Tindakan amitriptyline

Kesan utama amitriptyline adalah antidepresan. Ia juga mempunyai kesan penenang (penenang), hipnotik dan anti-kegelisahan. Ia tidak memberi kesan kepada orang yang sihat dengan keadaan psikologi yang normal.

Kesan yang ditunjukkan hanya dapat dilihat dengan adanya keadaan yang tertekan, gelisah, cemas dan insomnia.

  • Anestetik.
  • Penstabil sayur-sayuran.
  • Antidiarrheal (membetulkan).
  • Menghilangkan gejala psikosomatik: ruam kulit, tekanan darah tinggi, memulihkan selera makan, dll..
  • Berkesan dalam beberapa bentuk enuresis (bedwetting).

Arahan penggunaan

Penting untuk mematuhi rejimen dos ubat yang disyorkan. Kaedah penggunaan ubat dan dosnya ditentukan oleh bentuk pelepasan

Tablet

Ubat dalam tablet bertujuan untuk pemberian oral. Pada masa yang sama, mereka harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan jumlah cecair yang mencukupi. Dos bergantung pada usia dan ciri pesakit:

  1. Orang dewasa diresepkan 25-50 mg sehari pada awal rawatan. Dos dibahagikan kepada 2 dos atau diambil tepat sebelum tidur. Dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi 200 mg sehari..
  2. Orang tua diberi dos awal minimum 25 mg sehari, kerana mereka lebih peka terhadap kesan negatif bahan aktif. Mereka mengambil dos ini 1 kali sebelum tidur. Kemudian dinaikkan secara beransur-ansur, setiap hari. Dos terapi yang disyorkan adalah kira-kira 100 mg sehari.
  3. Dengan kerosakan buah pinggang yang teruk, dosnya akan dikurangkan.

Ubat ini bertujuan untuk penggunaan yang berpanjangan. Kursus terapi biasanya sekitar 6 bulan atau lebih..

Ampul

Ubat dalam bentuk larutan digunakan secara intramuskular. Ia diresepkan untuk keadaan kemurungan teruk yang sukar dirawat. Ciri penggunaan:

  1. Ubat ini diberikan secara perlahan.
  2. Dos harian awal ialah 10-30 mg amitriptyline. Selanjutnya, peningkatan dos secara beransur-ansur adalah mungkin..
  3. Maksimum setiap hari disyorkan untuk memasukkan tidak lebih daripada 150 mg ubat.
  4. Orang tua dan remaja dari usia 12 tahun, ubat ini diresepkan dalam dos yang lebih kecil.

Selepas 2 minggu menggunakan penyelesaiannya, anda perlu memindahkan pesakit ke tablet. Sekiranya setelah sebulan penggunaan rutin pesakit tidak mengalami peningkatan, maka ubat itu mesti dihentikan.

Perbezaan pengambilan Amitriptyline Grindeks

Penggunaan amitriptyline Grindeks mempunyai beberapa perbezaan dari ubat lain. Antaranya:

  1. Dos. Pada permulaan terapi, pesakit diresepkan dari 25 hingga 75 mg sehari. Dos dinaikkan sebanyak 25 atau 50 mg secara beransur-ansur sehingga maksimum berkesan - kira-kira 200 mg. Pada kemurungan yang teruk, apabila ketagihan terhadap ubat diperhatikan, ia dibenarkan mengambil dos 300 mg atau lebih.
  2. Gunakan pada kanak-kanak. Alat sedemikian dibenarkan untuk melantik kanak-kanak dari 6 tahun. Sekiranya terdapat kencing, mereka terbukti mengambil 12,5 atau 25 mg tepat sebelum tidur (tidak lebih daripada 2,5 mg per 1 kg berat badan).

Pengambilan dadah

Sekiranya pesakit perlu berhenti menggunakan ubat ini, maka harus dihentikan, secara beransur-ansur mengurangkan dosnya. Penghentian pengambilannya yang tajam dapat memprovokasi sindrom penarikan, yang disertai dengan sakit kepala, insomnia, mudah marah dan kemerosotan kesejahteraan..

Struktur

Bahan aktif ubat, tanpa mengira bentuk pelepasannya, adalah amitriptyline. Bahan bantu mungkin berbeza-beza. Penyelesaiannya mengandungi air untuk suntikan dan monosakarida. Tablet termasuk laktosa, selulosa, sebatian magnesium, natrium, silikon dan titanium, serta povidone. Tablet shell dibezakan dengan adanya pati, talc, propylene glycol. Kapsul mengandungi gelatin dan pewarna.

Kesan pada tubuh hanya diberikan oleh bahan aktif, komponen ubat yang tinggal tidak mempunyai aktiviti dadah. Ubat ini dikeluarkan dengan ketat mengikut preskripsi.

Petunjuk dan batasan

Amitriptyline membantu dengan banyak gangguan mental dan neurologi. Alat sedemikian mempunyai petunjuk untuk digunakan:

  1. Pelbagai jenis kemurungan, yang disertai dengan kegelisahan, masalah tidur, pergolakan. Ia diresepkan untuk endogen, inklusi, neurotik, ubat, kemurungan reaktif, serta timbul dari latar belakang kerosakan otak organik atau akibat keracunan alkohol.
  2. Psikosis. Selalunya ia diresepkan untuk skizofrenia, gangguan emosi, gangguan tingkah laku.
  3. Kesakitan kronik terhadap rematik, patologi onkologi.
  4. Sakit kepala dan serangan migrain, serta pencegahannya.
  5. Sindrom nyeri neuralgik. Ia boleh menjadi neuralgia postherpetic, post-traumatic atau diabetes..
  6. Inkontinensia kencing pada waktu malam pada kanak-kanak kecil.
  7. Gangguan fobia.
  8. Bulimia, anoreksia psikogenik.
  9. Ulser gastrousus.

Ubat ini dikontraindikasikan jika pesakit mempunyai:

  • intoleransi individu terhadap komponennya (termasuk laktosa untuk bentuk tablet);
  • malabsorpsi laktosa-galaktosa;
  • gabungan dengan perencat MAO;
  • keracunan alkohol dalam fasa akut;
  • keracunan dengan ubat-ubatan tertentu (pil tidur, psikotropik atau analgesik);
  • penyumbatan usus;
  • fasa kecelaruan akut;
  • kehadiran glaukoma;
  • pengekalan kencing pada latar belakang hiperplasia prostat;
  • hipokalemia;
  • beberapa patologi jantung (fasa akut serangan jantung, degupan jantung perlahan, gangguan konduksi jantung, aritmia, penyakit jantung);
  • tahap hipertensi arteri yang teruk;
  • atony pundi kencing;
  • stenosis pilorik;
  • patologi teruk buah pinggang dan hati.

Ubat ini digunakan dengan sangat berhati-hati dan di bawah pengawasan doktor sekiranya terdapat sekatan seperti itu:

  • ketagihan alkohol;
  • asma bronkial;
  • tekanan intraokular tinggi;
  • pelanggaran hematopoiesis sumsum tulang;
  • peningkatan pengeluaran hormon tiroid;
  • angina pectoris dan kegagalan jantung;
  • hipotensi pundi kencing;
  • gangguan bipolar;
  • sawan epilepsi;
  • berusia.

Pengilang ubat yang berbeza menetapkan sekatan mereka sendiri terhadap penggunaan ubat tersebut oleh kanak-kanak. Sebagai peraturan, tidak digalakkan digunakan dalam rawatan kanak-kanak yang belum mencapai usia majoriti. Tetapi beberapa ubat, misalnya, Amitriptyline-Grindeks, boleh digunakan untuk kanak-kanak dari 6 tahun. Yang lain (penyelesaian untuk suntikan intramuskular) dibenarkan untuk digunakan oleh remaja berusia lebih dari 12 tahun.

Wanita hamil tidak diingini mengambil antidepresan, terutama pada trimester pertama dan pada minggu-minggu terakhir kehamilan. Mengambil ubat dalam dos yang tinggi sejurus sebelum melahirkan memprovokasi terjadinya gangguan neurologi pada anak. Dia mungkin mengantuk, kelesuan, penurunan refleks menghisap.

Wanita yang menyusu dilarang minum ubat. Bahan aktifnya dapat meresap ke dalam susu ibu dan menyebabkan reaksi negatif pada bayi. Sekiranya terdapat keperluan untuk mengambil amitriptyline semasa menyusui, maka penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dari kumpulan perencat pengambilan semula monoamine yang tidak selektif. Ia mempunyai kesan penenang dan timoanaleptik (antidepresan) yang kuat..

Amitriptyline meningkatkan kandungan serotonin dan norepinefrin pada celah sinaptik di sistem saraf pusat dengan menghalang pengambilan semula neurotransmitter ini oleh membran neuron presinaptik.

Amitriptyline menyekat reseptor H1-histamin, α1-reseptor adrenergik, dan reseptor kolinergik musarin M1 dan M2. Menurut hipotesis monoamin, terdapat hubungan antara fungsi serotonin dan norepinefrin dalam sinaps otak dan nada emosi seseorang.

Hubungan yang jelas antara kepekatan plasma amitriptyline dan kesan klinikal ubat belum dijumpai, tetapi dengan kepekatan bahan aktif dalam julat 100-260 μg / l, kesan klinikal amitriptyline optimum nampaknya tercapai.

Penurunan kemurungan yang ketara berlaku kemudian daripada kepekatan ubat keseimbangan dalam plasma. Ini berlaku setelah kira-kira 2-6 minggu terapi..

Amitriptyline juga mempunyai kesan seperti quinidine pada pemeliharaan jantung oleh sistem saraf autonomi.

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran pencernaan selepas pemberian oral. Kepekatan maksimum plasma diperhatikan 2-6 jam selepas pemberian amitriptyline oral.

Kepekatan zat dalam plasma berbeza secara signifikan pada pesakit yang berbeza. Ketersediaan bio sekitar 50%. Kira-kira 95% amitriptilin mengikat protein plasma. Ia memerlukan masa 4 jam untuk mencapai kepekatan maksimum, dan kepekatan keseimbangan diperhatikan kira-kira seminggu selepas permulaan terapi. Purata isipadu pengedaran 1085 l / kg. Amitriptyline dan metabolit aktifnya melintasi penghalang plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu.

Metabolisme ubat berlaku di hati. Kira-kira 50% amitriptyline mengalami kesan saluran pertama melalui hati. Di bawah pengaruh sitokrom P450 N-demetilasi bahan berlaku dengan pembentukan nortriptilin (metabolit aktif). Selepas itu, amitriptyline dan nortriptyline dihidroksilasi untuk membentuk hidroksi aktif dan 10-hidroksimetabolit (metabolit amitriptilin) ​​dan 10-hidroksi-nortriptilin (metabolit nortriptilin). Hasil daripada konjugasi dengan asid glukuronik, metabolit tidak aktif terbentuk. Faktor utama yang menentukan pelepasan ginjal dan kepekatan plasma ubat adalah kadar hidroksilasi. Pada sesetengah orang, kerana ciri genetik, proses hidroksilasi diperlahankan. Separuh hayat amitriptyline dan nortriptyline dari plasma darah pada pesakit dengan gangguan fungsi hati meningkat.

Separuh hayat penghapusan menghasilkan 9 hingga 46 jam untuk amitriptyline dan 18 hingga 95 jam - untuk nortriptyline. Bahagian utama ubat diekskresikan melalui usus dan buah pinggang dalam bentuk metabolit. Tidak berubah, hanya sebilangan kecil amitriptilin yang dikeluarkan. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, perkumuhan metabolit melambat, tetapi kadar metabolisme itu sendiri tetap tidak berubah. Oleh kerana protein amitriptyline dan plasma mempunyai ikatan yang sangat tinggi, dialisis tidak berkesan.

Sifat farmakologi

Ubat itu tergolong dalam kumpulan antidepresan. Ia adalah bahan trisiklik dalam kategori perencat pengambilan neuron monoamin non-selektif..

Farmakodinamik

Farmakodinamik ubat disebabkan oleh bahan aktif utama - amitriptyline. Alat ini mempunyai kesan berikut:

  • mengurangkan selera makan;
  • bergelut dengan inkontinensia kencing;
  • mempunyai kesan antikolinergik;
  • analgesik;
  • menyekat pembebasan histamin;
  • mempunyai kesan penenang yang kuat.

Mengambil Amitriptyline mengurangkan selera makan.

Mengambil ubat melambatkan pengaliran jantung ventrikel. Mengambil ubat dalam dos yang besar boleh menyebabkan sekatan intraventrikular yang teruk dan akibat berbahaya yang lain.

Dalam proses penggunaan ubat, berlaku peningkatan kepekatan norepinefrin di laluan sistem saraf pusat. Penggunaan ubat yang berpanjangan membawa kepada penurunan fungsi reseptor otak, pengoptimuman pelepasan adrenalin dan serotonin. Kerana kesan ini, ubat mengurangkan kegelisahan, intensiti manifestasi depresi, membantu dengan enuresis.

Dengan menyekat reseptor histamin di sel-sel perut, rasa sakit dapat dikurangkan, dan kawasan yang terhakis sembuh lebih cepat.

Seperti yang dijelaskan oleh petunjuk penggunaan, peningkatan di kalangan pesakit dengan enuresis dikaitkan dengan peningkatan kemampuan pundi kencing untuk meregangkan. Kejang pusat serotonin berlaku, nada sfinkter meningkat.

Penggunaan ubat jangka panjang membawa kepada penurunan fungsi reseptor otak, pengoptimuman pelepasan adrenalin dan serotonin.

Etiologi kesan positif pada bulimia nervosa belum dapat dijelaskan. Mekanisme alat ini sama seperti dalam kemurungan. Tablet berkesan dalam kedua-dua diagnosis, tanpa mengira kombinasinya..

Penggunaan ubat secara serentak dengan anestesia umum menyebabkan penurunan tekanan darah dan suhu badan.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio ubat berbeza. Ia bergantung pada kaedah memasukkan bahan ke dalam badan. Penunjuk ini boleh berbeza dari 30-60%. Ketersediaan bio nortriptilin - dari 46 hingga 70%.

Kepekatan dalam plasma darah dapat mencapai 0,04-0,16 ng / ml. Ubat ini melintasi hambatan darah-otak dan histohematologi. Tahap tisu lebih besar daripada plasma.

Di sel-sel hati, ubat itu rosak. Ubat ini terurai menjadi metabolit aktif dan tidak aktif..

Dari sistem kardiovaskular, bahan aktif dikeluarkan setelah 10-28 jam, dan metabolit ubat - setelah 16-80 jam. Kira-kira 80% diekskresikan oleh buah pinggang, ada yang mempunyai hempedu. Selepas pembatalan, ubat itu meninggalkan tubuh manusia sepenuhnya selepas 7-14 hari.

Ubat ini menembusi penghalang plasenta, masuk ke dalam susu ibu. Kandungan zat dalam susu sama dengan plasma darah.

Interaksi dadah

Amitriptyline Nycomed memperkuatkan kemurungan sistem saraf pusat dengan ubat-ubatan berikut: narkotik dan analgesik pusat, antipsikotik, antikonvulsan, hipnotik dan penenang, alkohol, dan anestesia umum.

Ubat-ubatan yang menghalang isoenzim CYP2D6 (isoenzim utama dengan mana antidepresan trisiklik dimetabolisme) dapat menghalang metabolisme amitriptilin dan meningkatkan kepekatan plasmanya. Ubat-ubatan tersebut termasuk: antipsikotik, ubat antiaritmia generasi terakhir (propafenone, procainamide, esmolol, amiodarone, phenytoin), perencat pengambilan serotonin (kecuali citalopram, yang merupakan perencat yang sangat lemah), penyekat P.

Amitriptyline Nycomed dikontraindikasikan untuk digunakan serentak dengan perencat MAO, kerana kombinasi semacam itu membawa kepada perkembangan sindrom serotonin, yang merangkumi kekejangan ketika teruja, mioklonus, gangguan mental dengan kesedaran kabur dan koma. Ubat ini boleh mula digunakan 2 minggu setelah pemberhentian terapi dengan perencat MAO yang tidak dapat dipulihkan dan tidak selektif dan 1 hari selepas penarikan moclobemide (perencat MAO yang boleh diterbalikkan). Pada gilirannya, rawatan dengan perencat MAO boleh bermula tidak lebih awal dari 2 minggu setelah pembatalan Amitriptyline Nycomed. Dalam kedua-dua kes pertama dan kedua, terapi dengan perencat MAO dan amitriptyline dimulakan dengan dos kecil, yang kemudian secara beransur-ansur meningkat.

Ubat ini tidak digalakkan digunakan serentak dengan ubat berikut:

  • simpatomimetik (adrenalin, isoprenalin, phenylephhedrine, norepinefrin, efedrin, dopamin): kesan ubat-ubatan ini pada sistem kardiovaskular dipertingkatkan;
  • agen penyekat adrenergik (methyldopa, clonidine): kemungkinan kelemahan kesan antihipertensi agen penyekat adrenergik;
  • m-antikolinergik (derivatif fenotiazin, atropin, ubat antiparkinsonia, biperiden, penyekat H1-reseptor histamin): amitriptilin dapat meningkatkan kesan ubat ini pada usus, pundi kencing, organ penglihatan dan sistem saraf pusat; penggunaan sendi harus dielakkan kerana risiko peningkatan suhu yang kuat dan berlakunya penyumbatan usus;
  • ubat yang memanjangkan selang QT (ubat antiaritmia, beberapa antipsikotik, penyekat H1-reseptor histamin, anestetik, sotalol, klorida hidrat): risiko mengembangkan aritmia ventrikel meningkat;
  • garam litium: adalah mungkin untuk meningkatkan ketoksikan litium, yang ditunjukkan oleh kejang tonik-klonik, gegaran, pemikiran tidak terkoordinasi, halusinasi, kesukaran mengingat dan sindrom antipsikotik malignan;
  • agen antikulat (terbinafine, fluconazole): kepekatan serum amitriptyline meningkat dan ketoksikan ubat yang berkaitan dengannya meningkat.

Amitriptyline Nycomed digunakan dengan berhati-hati bersamaan dengan ubat berikut:

ubat-ubatan yang menghalang sistem saraf pusat (analgesik kuat, penenang dan hipnotik, etanol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol): ada kemungkinan untuk meningkatkan penghambatan fungsi sistem saraf pusat;
pemicu enzim hati mikrosomal (karbamazepin, rifampisin): metabolisme amitriptilin dapat meningkat dan kepekatan plasmanya dapat berkurang, yang akhirnya menyebabkan kesan antidepresan melemah;
antipsikotik: penghambatan metabolisme bersama adalah mungkin, yang boleh menyebabkan penurunan ambang kejang dan menyebabkan perkembangan kejang (kadang-kadang diperlukan penyesuaian dos antipsikotik dan amitriptilin);
penyekat saluran kalsium perlahan, methylphenidate, cimetidine: kepekatan plasma amitriptyline meningkat dan ketoksikannya meningkat;
pil tidur dan antipsikotik: penggunaan amitriptyline, pil tidur dan antipsikotik secara serentak tidak digalakkan (jika perlu, penggunaan gabungan ini harus berhati-hati);
asid valproik: peningkatan kepekatan amitriptyline dan nortriptyline (mungkin memerlukan penurunan dos ubat);
sucralfate: penyerapan amitriptyline semakin lemah dan kesan antidepresannya menurun;
fenitoin: metabolisme fenitoin dihambat dan ketoksikannya meningkat (ataksia, gegaran, nystagmus dan hiperrefleksia mungkin);
sediaan St John's wort berlubang: metabolisme amitriptyline di hati diaktifkan dan kepekatan maksimumnya dalam plasma menurun (penyesuaian dos amitriptyline mungkin diperlukan).

Interaksi farmakologi

Ubat ini tidak digabungkan dengan semua ubat dan bahan lain. Dengan kaedah tertentu, dilarang sama sekali menggabungkan.

Gabungan dengan ubat lain

Dilarang menggunakan amitriptilin secara serentak dengan perencat MAO. Ini boleh menyebabkan sindrom serotonin, yang menyebabkan kekejangan, mioklonus, delirium dan koma, yang boleh menyebabkan kematian.

Tidak digabungkan untuk menggabungkan ubat dengan:

  • antipsikotik;
  • pil tidur dan ubat penenang;
  • ubat antikonvulsan dan antiparkinsonia;
  • ubat penahan sakit narkotik;
  • bermaksud untuk anestesia;
  • ubat antihipertensi;
  • antikolinergik.

Kombinasi sedemikian membawa kepada akibat negatif (kemurungan sistem saraf pusat, perkembangan reaksi buruk).

Gabungan dengan alkohol

Dilarang menggabungkan ubat dengan alkohol. Ia mengandungi etil alkohol, yang apabila digabungkan dengan antidepresan dapat menyebabkan kemurungan CNS. Di samping itu, kombinasi ini menimbulkan peningkatan manifestasi tindak balas buruk yang dijelaskan, yang boleh menyebabkan koma.

arahan khas

Ubat itu adalah antidepresan yang kuat. Semasa mengambilnya, nuansa berikut harus diambil kira:

  1. Gabungan dengan perencat MAO membawa kepada kematian.
  2. Dos lebih daripada 150 mg sehari meningkatkan risiko sawan jika mempunyai sejarah.
  3. Rawatan dengan psikosis manik-depresif dapat memprovokasi perkembangan tahap manik.
  4. Di tengah kemurungan, pemikiran bunuh diri mungkin timbul.
  5. Warga emas memerlukan penyesuaian dos.
  6. Sekiranya selepas mengambil ubat selama 1 bulan tidak ada peningkatan, maka ia mesti dibatalkan.

Dilarang memandu kereta dalam tempoh penggunaan ubat, dan juga melakukan tindakan yang memerlukan perhatian yang meningkat.

Rejimen dos

Dos amitriptyline dipilih secara individu untuk setiap pesakit. Telah diketahui bahawa dalam dos minimum, ubat ini tidak mempunyai kesan terapeutik. Dos sederhana mempunyai kesan yang menarik, yang tinggi mempunyai kesan penenang. Maklumat ini digunakan semasa memilih rejimen dos..

Pertama, 50 mg ubat diresepkan sekali sehari, maka setiap dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 25 mg. Purata dos terapi adalah 200 mg, tetapi jika perlu, ia boleh ditingkatkan atau dikurangkan. Selang penumpuan, yang membawa kepada kesan yang menarik dan sedatif, adalah individu bagi setiap pesakit. Kesan ubat dapat diperhatikan sekurang-kurangnya dua minggu setelah permulaan pentadbiran.

Dalam kes apa yang dilantik

Petunjuk untuk penggunaan "Amitripilin" adalah, misalnya, penyakit seperti:

anoreksia dan bulimia;

Kadang-kadang ubat ini diresepkan untuk kanak-kanak dengan enuresis..

Ubat yang agak kuat ini harus diresepkan secara eksklusif oleh doktor yang merawat. Ia sebenarnya memberi banyak kesan sampingan. Pesakit yang mengambil ubat "Amitriptyline" sering diperhatikan:

gangguan fokus;

sembelit dan halangan usus;

kelesuan dan mengantuk;

pening dan tekanan darah rendah;

Juga, orang yang mengikuti kursus menggunakan ubat ini mungkin mengalami pengsan..

Terdapat juga banyak kontraindikasi untuk ubat ini. Sebagai contoh, dia tidak diresepkan kepada pesakit jika mereka mempunyai masalah seperti:

penyakit pundi kencing.

Dengan berhati-hati, ubat ini diresepkan untuk skizofrenia, asma bronkial, epilepsi dan beberapa penyakit lain.

Kontraindikasi

  • infark miokard (termasuk baru-baru ini)
  • aritmia jantung;
  • pelanggaran konduksi intraventrikular dan atrioventricular;
  • sindrom kongenital selang QT yang berpanjangan dan pemberian bersama ubat yang dapat memanjangkan selang QT;
  • bradikardia;
  • hipokalemia;
  • bentuk penutupan sudut glaukoma;
  • ileus lumpuh;
  • penyempitan pilorus (stenosis pilorik);
  • hiperplasia prostat disertai dengan pengekalan kencing;
  • gangguan mental akut;
  • mabuk alkohol akut;
  • keracunan akut dengan analgesik, psikotropik dan hipnotik;
  • kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
  • kanak-kanak di bawah 12 tahun;
  • tempoh penyusuan susu ibu;
  • penggunaan serentak dengan perencat MAO (monoamine oxidase), serta mengambil perencat MAO dua minggu sebelum permulaan terapi amitriptilin;
  • peningkatan kepekaan individu terhadap komponen individu ubat.

Relatif (Amitriptyline Nycomed tablet 25 mg dan 10 mg digunakan dengan berhati-hati):

  • penyakit sistem kardiovaskular (hipertensi arteri, angina pectoris);
  • glaukoma penutupan sudut, sudut akut ruang mata dan ruang anterior rata mata, peningkatan tekanan intraokular;
  • gangguan fungsi buah pinggang dan / atau hati;
  • hipotensi pundi kencing, pengekalan kencing;
  • hiperplasia prostat;
  • penyakit darah;
  • hipertiroidisme;
  • alkoholisme kronik;
  • gangguan bipolar, skizofrenia;
  • keadaan kejang, epilepsi;
  • usia tua;
  • penggunaan serentak dengan pil tidur dan ubat antipsikotik.

Pendapat pesakit mengenai ubat Saroten

Kesan antidepresan ketika mengambil ubat ini, berdasarkan ulasan pesakit, dicapai dengan cepat. Sekurang-kurangnya dalam hal ini, Saroten tidak kalah dengan ubat-ubatan di atas, termasuk Amitriptyline itu sendiri. Dia menghilangkan serangan kemurungan dan panik dengan sangat baik. Sebagai tambahan, seperti yang diperhatikan oleh pesakit, orang yang mengambilnya biasanya meningkatkan tidur dan meningkatkan keyakinan diri.

Ramai pesakit juga percaya bahawa ubat ini telah digunakan untuk merawat kemurungan dan serangan panik sejak sekian lama. Artinya, kesannya pada jiwa dan badan pesakit dengan doktor telah dikaji dengan baik..

Kelemahan ubat ini biasanya disebabkan oleh pesakit kerana harganya yang tinggi berbanding dengan antidepresan yang lain.

Mereka yang mencari analog Anitriptyline tanpa kesan sampingan semestinya memberi perhatian terutamanya kepada ubat ini. Ia jarang memberi kesan negatif pada tubuh pesakit.

Dari segi keberkesanan, ia mengatasi semua analog yang dipertimbangkan di atas..

Mengenai kekurangan ubat ini, berdasarkan ulasan, kadang-kadang boleh menyebabkan sembelit yang teruk dan mulut kering. Pesakit menganggap bahawa tablet Saroten sedikit tolak sehingga sangat sukar untuk membaginya menjadi dua dan empat bahagian.